Návod na použitie amitriptylínu (amitriptylín)

Amitriptylín je členom triedy tricyklických antidepresív. Je to jeden z najaktívnejších predstaviteľov svojej triedy. Amitriptylín sa rozšíril kvôli nízkej cene a dostupnosti pre väčšinu pacientov.

Uvoľňovací formulár

Amitriptylín je dostupný vo forme injekčných roztokov, poťahovaných a nepotiahnutých tabliet a tiež vo forme tabliet. Forma s predĺženým uvoľňovaním (s dlhodobým účinkom) sa vyrába vo forme kapsúl.

Existujú rozdiely v dávkovaní rôznych foriem. Roztok sa vyrába v množstve 10 mg látky v 1 ml, v ampulkách po 1 ml a 2 ml. Nepotiahnuté tablety obsahujú 25 mg účinnej látky v obale - 10, 25, 50, 75 mg. Kapsuly obsahujú 50 mg amitriptylínu.

zloženie

Aktívna zložka liečiva, bez ohľadu na formu uvoľňovania, je amitriptylín. Pomocné zložky sa môžu meniť. Roztok obsahuje vodu na injekciu a monosacharid. Tablety obsahujú laktózu, celulózu, horčík, sodík, kremík a zlúčeniny titánu, ako aj povidón. Potiahnuté tablety sa vyznačujú prítomnosťou škrobu, mastenca, propylénglykolu. Kapsuly obsahujú želatínu a farbivá.

Účinok na organizmus má iba účinná látka, ostatné zložky liečiva nemajú žiadny účinok. Droga je vydávaná striktne podľa predpisu.

farmaceutický účinok

Amitriptylín je členom triedy tricyklických antidepresív. Je to jeden z najaktívnejších predstaviteľov svojej triedy. Amitriptylín sa rozšíril kvôli nízkej cene a dostupnosti pre väčšinu pacientov.

Terapeutický účinok amitriptylínu je založený na inhibícii spätného vychytávania mnohých monoamínov, predovšetkým norepinefrínu, dopamínu a serotonínu. V zjednodušenej verzii vyzerá tento mechanizmus takto.

Neuróny mozgu, obsahujúce prekurzory monoamínov v ich koncoch, prenášajú impulzy do iných buniek pomocou uvedených látok. Keď impulz prejde, monoamíny sa uvoľňujú z bunky do synaptickej štrbiny a prenášajú informácie do inej bunky. Potom sa znova vrátia do bunky - tento proces sa nazýva spätné vychytávanie - na to je zameraná akcia amitriptylínu..

Norepinefrín, dopamín a serotonín sú zodpovedné za zlepšenie nálady, zníženie bolesti a zníženie úzkosti. Depresia je jedným z prejavov nedostatku monoamínov. Amitriptylín blokuje spätné vychytávanie týchto látok, zatiaľ čo ich množstvo v synaptickej štrbine medzi bunkami sa zvyšuje. Bunka, do ktorej sa monoamíny nevracajú, začína intenzívne syntetizovať nové. Toto sa nestane okamžite, čo vysvetľuje oneskorené pôsobenie lieku. Čím viac monoamínov neurón produkuje, tým viac z nich ide do iného neurónu, čím výraznejšia je nálada.

Okrem uvedených vlastností má amitriptylín ešte jednu - znižuje vplyv parasympatickej a čiastočne sympatickej časti autonómneho nervového systému, ktorý je sprevádzaný veľkým počtom vedľajších účinkov..

indikácia

Použitie amitriptylínu je opodstatnené v týchto prípadoch:

• Depresia závažného stupňa, vrátane úzkostnej zložky, nepokoj, agitácia, halucinácie;
• Znížená nálada spôsobená organickou patológiou mozgu;
• Schizofrénia s depresívnym syndrómom;
• Syndróm závažnej bolesti pri rôznych somatických patológiách;
• Závažné poruchy spánku;
• Závažné poruchy príjmu potravy;
• Nočná inkontinencia moču u detí psychogénnej povahy;
• Úzkostno-fóbické poruchy.

Na profylaktické účely sa amitriptylín môže používať u pacientov s častými a závažnými záchvatmi migrény..

kontraindikácie

Amitriptylín bez ohľadu na indikáciu nie je predpísaný, ak má pacient tieto choroby:

• Dekompenzované srdcové zlyhanie;
• Dekompenzovaná porucha funkcie obličiek a / alebo pečene;
• Infarkt myokardu mladší ako mesiac;
• Hypertenzívne choroby posledného stupňa s vysokým rizikom;
• glaukóm;
• Ťažké arytmie, blokáda srdcového impulzného vedenia akejkoľvek lokalizácie;
• Adenóm prostaty;
• Vek do 12 rokov;
• Ochorenia červenej kostnej drene;
• Peptický vred ktorejkoľvek časti zažívacieho traktu;
• Alergické reakcie na zložky liečiva;
• Bipolárna porucha s manickým syndrómom.

Tehotenstvo a laktácia sú kontraindikácie na predpisovanie vysokých dávok lieku. Možnosť predpisovať amitriptylín deťom a tehotným ženám by sa mala zisťovať osobitne.

Vedľajšie účinky

Pretože tento liek ovplyvňuje rôzne štruktúry tela, vrátane autonómneho nervového systému, má veľké množstvo vedľajších účinkov. Autonómny nervový systém reguluje funkčnú činnosť všetkých vnútorných orgánov, a preto počiatočné vymenovanie amitriptylínu vyžaduje starostlivé sledovanie stavu životných funkcií tela..

Často sa pozoruje reakcia z kardiovaskulárneho systému. Prejavuje sa poklesom tlaku, mdloby na pozadí hypotenzie, zvýšením srdcovej frekvencie a blokovaním impulzného vedenia. Mnoho pacientov v prehľadoch naznačuje porušenie gastrointestinálneho traktu: sucho v ústach, zápchu a niekedy aj nevoľnosť. Na začiatku prijímania majú mnohí dilatáciu žiakov, zrakové postihnutie, neschopnosť zamerať svoj pohľad na predmet.

Liečba často vedie k ospalosti, zníženej koncentrácii, zvýšenému chuti do jedla a prírastku na váhe. Variantom tejto normy je zníženie sexuálnej túžby, neschopnosť dosiahnuť sexuálne uspokojenie. U mužov sa môže objaviť zväčšenie prsníkov - gynekomastia.

V zriedkavých prípadoch sú možné poruchy citlivosti, pocity pálenia a plazenie sa pod kožou. U malého počtu pacientov amitriptylín inhibuje aktivitu červenej kostnej drene, čím znižuje obsah všetkých krvných buniek.

Jedným z najnebezpečnejších vedľajších účinkov je zvýšené riziko samovraždy. Je vhodné začať s užívaním drogy v nemocnici pod dohľadom zdravotníckeho personálu. Pred predpísaním lieku by ste sa mali uistiť, že pacient nemá samovražedné myšlienky. V prípade pochybnej odpovede predpíšte modernejšie a bezpečnejšie drogy.

predávkovať

Pri zvýšení dávky lieku nad 0,5 g sa môžu objaviť príznaky naznačujúce predávkovanie. V tomto prípade dochádza k depresii vedomia až do kómy alebo naopak vzrušenia halucináciami a delírium. Ak je povolená dávka prekročená, zvyšuje sa pravdepodobnosť vedľajších účinkov. Súčasne majú prakticky všetci pacienti srdcové poruchy až do závažných arytmií. Dávky vyššie ako 1 g môžu byť fatálne.

V prípade predávkovania je potrebné pacienta hospitalizovať na jednotke intenzívnej starostlivosti. Pri použití lieku vo vnútri by ste mali urobiť výplach žalúdka, klystýr a predpísať sorbenty. Potom - začnite detoxikáciu a symptomatickú liečbu. V prípade spôsobu podania injekcie sa nemá predpisovať výplach žalúdka a sorbenty. Ak pacient pije viac, ako je predpísaná dávka, ale nie sú pozorované žiadne patologické reakcie, je potrebné počas dňa pacienta starostlivo sledovať..

Dávkový režim

Dávka amitriptylínu sa volí individuálne pre každého pacienta. Je známe, že činidlo v minimálnych dávkach nemá prakticky žiadny terapeutický účinok. Stredné dávky majú stimulačný účinok, vysoké dávky majú sedatívny účinok. Tieto informácie sa používajú pri výbere dávkovacieho režimu..

Najprv sa predpisuje 50 mg liečiva jedenkrát denne, potom sa každá dávka postupne zvyšuje o 25 mg. Priemerná terapeutická dávka sa považuje za 200 mg, ale ak je to potrebné, môže sa zvýšiť alebo znížiť. Koncentračné intervaly vedúce k stimulačnému a sedatívnemu účinku sú individuálne pre každého pacienta. Účinok liečiva sa môže pozorovať najmenej dva týždne po začiatku podávania..

Inštrukcie na používanie

Droga sa užíva raz alebo dvakrát denne po jedle. Denná dávka je rozdelená rovnomerne medzi dávky. Ak sa liek podáva raz denne, mali by ste ho vypiť večer po večeri. Počas ošetrovania je zakázané viesť vozidlá, vykonávať práce, ktoré si vyžadujú neustále sústredenie pozornosti. Po prudkom zastavení používania liekov sa môže vyvinúť abstinenčný syndróm. Je potrebné ďalej objasniť systémy stiahnutia amitriptylínu.

Tricyklické antidepresívum sa nemá kombinovať s alkoholom. Je nebezpečné piť alkohol pred užitím tablety a pred jej prínosmi. Získajte viac informácií o interakcii medzi amitriptylínom a alkoholom. Okrem toho je zakázané užívať amitriptylín s inhibítormi MAO, inými tricyklickými antidepresívami, antiparkinsonikami, blokátormi ganglií. Pri užívaní SSRI, sedatív, neuroleptík, adrenomimetík predpisujte opatrne.

analógy

Amitriptylín nie je len názov lieku, ale aj aktívna zložka. Existujú analógy s obchodnými názvami, kde za hlavnou látkou je názov spoločnosti, napríklad amitriptylín nycomed - farmaceutická spoločnosť "Nycomed". Nasledujúce lieky sú podobné účinkom ako amitriptylín:

Prvý liek na zozname obsahuje aj účinnú látku amitriptylín, ostatné - ďalšie látky zo zoznamu tricyklických antidepresív. Finančné prostriedky nie sú vzájomne zameniteľné, mali by ste sa poradiť s lekárom o zmene liečebného režimu.

recenzia

Recenzie pacientov užívajúcich amitriptylín:

Amitriptyline Nycomed - návod na použitie

NÁVOD
o používaní lieku na lekárske účely

Evidenčné číslo:

Obchodné meno:

Medzinárodné nechránené meno:

Dávková forma:

filmom obalené tablety

zloženie

Jedna 10 mg filmom obalená tableta obsahuje:
účinná látka: amitriptylín hydrochlorid 11,3 mg, vyjadrené ako amitriptylín 10 mg;
pomocné látky: stearát horečnatý 0,25 mg, povidón 0,83 mg, mastenec 2,25 mg, mikrokryštalická celulóza 9,5 mg, zemiakový škrob 28,2 mg, monohydrát laktózy 27,0 mg;
obal: propylénglykol 0,2 mg, oxid titaničitý 0,8 mg, hypromelóza 1,2 mg, mastenec 0,8 mg.
Jedna 25 mg filmom obalená tableta obsahuje:
účinná látka: amitriptylín hydrochlorid 28,3 mg vyjadrený ako amitriptylín 25 mg;
pomocné látky: stearát horečnatý 0,5 mg, povidón 0,6 mg, mastenec 4,5 mg, mikrokryštalická celulóza 18,0 mg, zemiakový škrob 38,0 mg, monohydrát laktózy 40,2 mg;
obal: propylénglykol 0,3 mg, oxid titaničitý 0,9 mg, hypromelóza 1,4 mg, mastenec 0,9 mg.

popis

Filmom obalené tablety, biele, okrúhle, bikonvexné.

Farmakoterapeutická skupina:

ATX kód: [N06AA09]

Farmakologické vlastnosti

Amitriptylín je tricyklické antidepresívum zo skupiny neselektívnych inhibítorov spätného vychytávania monoamínov. Má silný tymoanaleptický a sedatívny účinok.
farmakodynamika
Mechanizmus antidepresívneho účinku amitriptylínu je spojený so zvýšením obsahu norepinefrínu a serotonínu v synaptickej štrbine v centrálnom nervovom systéme (CNS)..
K akumulácii týchto neurotransmiterov dochádza v dôsledku inhibície ich spätného vychytávania membránami presynaptických neurónov..
Amitriptylín je blokátor Ml- a M2-muskarínových cholinergných receptorov, H1-histamínových receptorov a α1-adrenergných receptorov. Podľa tzv. Monoamínovej hypotézy existuje korelácia medzi emocionálnym tónom a funkciou neurotransmiterov v synapsiách mozgu..
Jasná korelácia medzi plazmatickou koncentráciou amitriptylínu a klinickým účinkom nie je preukázaná, zdá sa však, že optimálny klinický účinok sa dosahuje pri koncentráciách v rozmedzí 100 - 160 μg / l..
Klinická úľava depresie sa dosiahne neskôr, ako sa dosiahne rovnovážna plazmatická koncentrácia, po 2-6 týždňoch liečby.
Okrem toho má amitriptylín účinok podobný chinidínu na inerváciu srdca..
farmakokinetika
sania
Po perorálnom podaní sa amitriptylín rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme (Cmax) sa dosiahne do 2-6 hodín po požití.
distribúcia
Koncentrácia amitriptylínu v krvnej plazme rôznych pacientov sa výrazne líši.
Biologická dostupnosť amitriptylínu je približne 50%. Amitriptylín sa do veľkej miery (95%) viaže na bielkoviny krvnej plazmy. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (TCmax) po perorálnom podaní je 4 hodiny a rovnovážna koncentrácia je asi týždeň po začiatku liečby. Distribučný objem je približne 1085 l / kg. Amitriptylín aj nortriptylín prechádzajú placentou a vylučujú sa do materského mlieka.
metabolizmus
Amitriptylín sa metabolizuje v pečeni a do značnej miery (asi 50%) sa metabolizuje počas prvého prechodu pečeňou. V tomto prípade amitriptylín podlieha N-demetylácii cytochrómom P450 za vzniku aktívneho metabolitu - nortriptylínu. Amitriptylín aj nortriptylín sú tiež hydroxylované v pečeni. Aktívne sú tiež N-hydroxy- a 10-hydroxymetabolit amitriptylín a 10-hydroxynortriptylín. Amitriptylín aj nortriptylín sú konjugované s kyselinou glukurónovou a tieto konjugáty sú neaktívne.
Hlavným faktorom určujúcim renálny klírens, a teda aj koncentráciu v krvnej plazme, je rýchlosť hydroxylácie. Malá časť ľudí má geneticky určenú oneskorenú hydroxyláciu. U pacientov s poškodenou funkciou pečene sa plazmatický polčas amitriptylínu a nortriptylínu zvyšuje.
odňatia
Polčas (T1 / 2) z krvnej plazmy je 9-46 hodín pre amitriptylín a 18-95 hodín pre nortriptylín.
Amitriptylín sa vylučuje hlavne obličkami a črevami vo forme metabolitov. Len malá časť prijatej dávky amitriptylínu sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. U pacientov so zhoršenou funkciou obličiek sa vylučovanie metabolitov amitriptylínu a nortriptylínu spomaľuje, hoci metabolizmus ako taký sa nemení. Vďaka svojej väzbe na krvné bielkoviny sa amitriptylín neodstráni z krvnej plazmy dialýzou.

Indikácie pre použitie

Endogénna depresia a iné depresívne poruchy.

kontraindikácie

- Precitlivenosť na zložky lieku;
- aplikácia spolu s inhibítormi MAO a 2 týždne pred začiatkom liečby;
- infarkt myokardu (vrátane nedávno prevedeného);
- akútna intoxikácia alkoholom;
- akútne delírium;
- akútna intoxikácia hypnotikami, analgetikami a psychotropnými drogami;
- glaukóm s uzavretým uhlom;
- arytmie;
- porušenia atrioventrikulárneho a intraventrikulárneho vedenia;
- obdobie laktácie;
- intolerancia laktózy, deficit laktázy a malabsorpcia glukózy-galaktózy;
- hyperplázia prostaty s retenciou moču,
- hypokaliémia, bradykardia, vrodený syndróm dlhých QT, ako aj súčasné použitie s liekmi, ktoré vedú k predĺženiu QT intervalu;
- pylorická stenóza, paralytická obštrukcia čreva;
- deti do 18 rokov.

opatrne

Ochorenia kardiovaskulárneho systému (angina pectoris, arteriálna hypertenzia), krvné choroby, zvýšený vnútroočný tlak, glaukóm s uzavretým uhlom, plochý predný priestor oka a akútny uhol očnej komory, zadržiavanie moču, hyperplázia prostaty, pacienti s kŕčovými stavmi, hypotenzia močového mechúra, hypertyreóza, bipolárna porucha, schizofrénia, epilepsia (amitriptylín znižuje prah záchvatov), ​​zhoršená funkcia pečene alebo obličiek, chronický alkoholizmus, súčasné používanie s antipsycholytikami a hypnotikami, vek.
Ak máte niektorú z uvedených chorôb, pred užitím lieku sa poraďte so svojím lekárom..

Aplikácia počas tehotenstva a počas dojčenia

tehotenstvo
Štúdie na zvieratách preukázali vedľajšie účinky pri dávkach niekoľkonásobku štandardnej dávky u ľudí.
Počas tehotenstva s amitriptylínom obmedzené klinické skúsenosti.
Bezpečnosť používania amitriptylínu počas tehotenstva nebola stanovená..
Amitriptylín sa neodporúča počas tehotenstva, najmä v prvom a treťom trimestri, pokiaľ zamýšľaný prínos pre matku neprevýši potenciálne riziká pre plod..
Ak je liek používaný tehotnými ženami, je potrebné upozorniť na vysoké riziko takéhoto príjmu pre plod, najmä v treťom trimestri gravidity. Použitie vysokých dávok tricyklických antidepresív v treťom trimestri gravidity môže viesť k neurologickým poruchám u novorodencov..
U novorodencov, ktorých matky používali nortriptylín (metabolit amitriptylínu) počas tehotenstva, sa vyskytli ospalosti a boli hlásené prípady retencie moču..
dojčenie
Ak sa používa amitriptylín, dojčenie sa musí prerušiť. Amitriptylín prechádza do materského mlieka. Pomer koncentrácie materského mlieka / plazmy u dojčeného dieťaťa je 0,4 - 1,5. Môžu sa vyskytnúť nežiaduce reakcie.

Spôsob podania a dávkovanie

Priradiť ústne bez žuvania (ihneď po jedle).
dospelí.
Počiatočná denná dávka je 25 - 50 mg, rozdelená do dvoch dávok alebo ako jedna dávka pred spaním. Ak je to potrebné, denná dávka sa môže postupne zvyšovať na 200 mg.
Všeobecný priebeh liečby je zvyčajne 6 mesiacov alebo viac, aby sa zabránilo recidíve.
Starší ľudia
Starší ľudia sú citlivejší na m-anticholinergické blokovanie nežiaducich účinkov amitriptylínu. Preto je pre nich odporúčaná počiatočná dávka 25-30 mg / deň, zvyčajne 1krát denne (v noci). Ďalšie zvyšovanie dávky sa má vykonávať postupne, každý druhý deň a podľa potreby dosiahnuť dávku 50 - 100 mg / deň, až kým sa nedosiahne reakcia (účinok). Pred predpísaním druhého liečebného cyklu je potrebné vykonať ďalšie vyšetrenie..
Porucha funkcie obličiek
V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa liek môže používať v obvyklej dávke..
Porucha funkcie pečene
U pacientov s poškodením funkcie pečene sa má dávka amitriptylínu znížiť.
Trvanie liečby
Antidepresívne účinky sa zvyčajne objavia po 2-4 týždňoch.
Antidepresívna liečba je symptomatická, a preto by mala byť dostatočne dlhá, zvyčajne 6 mesiacov alebo viac, aby sa zabránilo opakovaniu depresie..
zrušenie
Liek sa má vysadzovať postupne, aby sa zabránilo rozvoju abstinenčných príznakov, ako sú bolesti hlavy, poruchy spánku, podráždenosť a všeobecné zdravotné problémy. Tieto príznaky nie sú znakom drogovej závislosti..

Vedľajší účinok

Viac ako 50% pacientov užívajúcich liek Amitriptylín Nycomed môže mať jednu alebo viac z nasledujúcich nežiaducich reakcií. Amitriptylín môže spôsobovať vedľajšie účinky podobné tým, ktoré spôsobujú iné tricyklické antidepresíva.
Niektoré z nižšie uvedených nežiaducich reakcií, ako sú bolesti hlavy, chvenie, znížená koncentrácia, zápcha a znížená sexuálna motivácia, môžu byť tiež príznakmi depresie a zvyčajne ustúpia, keď depresia ustúpi..
Výskyt vedľajších účinkov je indikovaný ako: veľmi časté (> 1/10); často (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, z kardiovaskulárneho systému:
Veľmi časté: palpitácie a tachykardia, ortostatická hypotenzia.
Často: arytmia (vrátane porúch vedenia, predĺženia QT intervalu), hypotenzia, AV blok, blok vetvenia zväzkov.
Menej časté: zvýšený krvný tlak.
Zriedkavé: infarkt myokardu.
Z nervového systému:
Veľmi časté: sedácia (letargia, sklon k spánku), tras, závraty, bolesti hlavy.
Často: znížená koncentrácia, znížená chuť, parestézia, extrapyramidálne príznaky: ataxia, akatízia, parkinsonizmus, dystonické reakcie, tardívna dyskinéza, pomalá reč.
Menej časté: záchvaty.
Z močového systému:
Často: zadržiavanie moču.
Zo strany kože:
Veľmi časté: hyperhidróza.
Menej časté: vyrážka, kožná vaskulitída, žihľavka.
Zriedkavé: fotocitlivosť, alopecia.
Z zmyslov:
Veľmi časté: znížená ostrosť zraku, zhoršené ubytovanie (počas liečby môžu byť potrebné okuliare na čítanie).
Často: mydriáza.
Menej časté: hučanie v ušiach, zvýšený vnútroočný tlak.
Zriedkavé: strata schopnosti prispôsobiť sa, zhoršenie glaukómu s úzkym uhlom.
Duševná porucha:
Veľmi často: zámena vedomia (zámena vedomia u starších pacientov sa vyznačuje úzkosťou, poruchami spánku, ťažkosťami pri zapamätaní, psychomotorickým nepokojom, zmätením myšlienok, delírium), dezorientáciou.
Často: znížená koncentrácia.
Menej časté: kognitívne poškodenie, manický syndróm, hypománia, mánia, strach, úzkosť, nespavosť, nočné mory.
Zriedkavo: agresivita, delírium (u dospelých), halucinácie (u pacientov so schizofréniou)..
Veľmi zriedkavé: samovražedné myšlienky, samovražedné správanie.
Z hematopoetických orgánov:
Zriedkavé: potlačenie kostnej drene, agranulocytóza, leukopénia, eozinofília, trombocytopénia..
Z tráviaceho ústrojenstva
Veľmi časté: sucho v ústach, zápcha, nevoľnosť.
Často: recesia ďasien, zápal ústnej dutiny, zubný kaz, pocit pálenia v ústach.
Menej časté: hnačka, vracanie, opuch jazyka.
Zriedkavé: paralytický ileus, opuch príušníc, cholestatická žltačka, dysfunkcia pečene, hepatitída.
Celkové poruchy:
Často: slabosť.
Menej časté: opuch tváre.
Zriedkavo: zvýšená telesná teplota.
Z hľadiska metabolizmu:
Veľmi časté: zvýšenie telesnej hmotnosti.
Zriedkavé: znížená chuť do jedla.
Veľmi zriedkavé: syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretických hormónov.
Na strane reprodukčného systému:
Veľmi časté: znížené alebo zvýšené libido.
Často: u mužov - impotencia, erektilná dysfunkcia.
Zriedkavo: u mužov - oneskorená ejakulácia, gynekomastia; u žien - galaktorea, oneskorený orgazmus, strata schopnosti dosiahnuť orgazmus.
Laboratórne ukazovatele:
Často: zmeny EKG, predĺženie intervalu QT, rozšírenie komplexu QRS.
Zriedkavo: abnormálne testy funkcie pečene, zvýšená aktivita alkalickej fosfatázy, transaminázy.
Vráťte efekty
Náhle prerušenie liečby po dlhodobom používaní môže spôsobiť nevoľnosť, bolesti hlavy a nevoľnosť.
Postupné vysadenie lieku bolo spojené s prechodnými symptómami, ako je podráždenosť, nepokoj a narušené sny a spánok počas prvých dvoch týždňov znižovania dávky..
Ojedinele sa vyskytli ojedinelé prípady mánie alebo hypománie do 2 až 7 dní po ukončení dlhodobej liečby tricyklickými antidepresívami..

predávkovať

príznaky
Príznaky predávkovania amitrshggilínom sa môžu objaviť pomaly alebo náhle. V prvých dvoch hodinách sa pozoruje ospalosť alebo psychomotorická nepokoj, halucinácie a príznaky spojené s anticholinergickým účinkom lieku: mydriáza, tachykardia, retencia moču, suché sliznice, oslabenie črevnej motility, kŕče, horúčka. V budúcnosti je možná prudká depresia funkcií centrálneho nervového systému, narušené vedomie, progresia do kómy a respiračné zlyhanie..
Srdcové príznaky: arytmia (komorová tachyarytmia, flutter a komorová fibrilácia). Charakteristickými zmenami na EKG sú predĺženie intervalu PR, rozšírenie komplexu QRS, predĺženie intervalu QT, vyrovnanie alebo inverzia vlny T, depresia segmentu ST a rôzne stupne blokády intrakardiálneho vedenia, ktoré môžu spôsobiť zastavenie srdca. Môže sa vyvinúť srdcové zlyhanie, arteriálna hypotenzia, kardiogénny šok, metabolická acidóza a hypokaliémia, zmätenosť, nepokoj, halucinácie a ataxia..
Účinok na centrálny nervový systém (CNS): depresia funkcií centrálneho nervového systému, silné chute na spánok, kŕče, kóma.
Účinky na dýchací systém: Zlyhanie dýchacích ciest.
Účinok na mentálnu sféru: psychomotorická agitácia, halucinácie.
Účinok na cievny systém: hypotenzia.
M-anticholinergické účinky: sucho v ústach, zhoršené ubytovanie, zadržiavanie moču, svalové kŕče.
liečba:
Liečba - symptomatická a podporná.
Ukončenie liečby amitriptylínom, výplach žalúdka, aj keď už nejaký čas uplynul po užití lieku, pričom sa uhlie aktivovalo. Aj v zdanlivo nekomplikovaných prípadoch by sa mal pacient starostlivo sledovať. Mala by sa monitorovať úroveň vedomia, srdcová frekvencia, krvný tlak a rýchlosť dýchania. Hladiny elektrolytu v krvi a plynu by sa mali kontrolovať často. Aby sa zabránilo zastaveniu dýchania, je potrebné zabezpečiť priechodnosť dýchacích ciest a umelé vetranie. Monitorovanie EKG musí pokračovať 3 až 5 dní. S expanziou komplexu QRS, srdcovým zlyhaním a komorovými arytmiami môže byť efektívne presunúť pH krvi na alkalickú stranu (predpísaním roztoku hydrogenuhličitanu sodného alebo hyperventiláciou) pomocou rýchleho zavedenia hypertonického roztoku chloridu sodného (100-200 mmol Na +). Pri komorových arytmiách je možné intravenózne používať tradičné antiarytmiká, napríklad 50 - 100 mg lidokaínu (1-1,5 mg / kg) s ďalšou infúziou rýchlosťou 1-3 mg / min..
Podľa potreby používajte kardioverziu a defibriláciu.
Obehová nedostatočnosť sa koriguje pomocou roztokov nahrádzajúcich plazmu av závažných prípadoch sa infúzia dobutamínu (spočiatku - 2 - 3 μg / kg / min. S ďalším zvýšením dávky v závislosti od účinku)..
Agitácia a záchvaty sa dajú regulovať pomocou diazepamu.
V prípade metabolickej acidózy sa má začať štandardná liečba.
Dialýza je neúčinná, pretože koncentrácia amitriptylínu v krvi je nízka.
Reakcie z predávkovania sa u rôznych pacientov významne líšia..
U dospelých sa pri užívaní amitriptylínu v dávke viac ako 500 mg vyvinie mierna alebo ťažká intoxikácia, pri podaní dávky približne 1 000 mg je možný smrteľný výsledok..

Liekové a iné interakcie

Amitriptylín zosilňuje útlm CNS nasledujúcimi liekmi: antipsychotiká, sedatíva a hypnotiká, antikonvulzíva, centrálne a narkotické analgetiká, celková anestézia, alkohol.
Tricyklické antidepresíva vrátane amitriptylínu sa metabolizujú v pečeňovom izoenzýme CYP2D6 cytochrómu P450. Tento izoenzým u ľudí má niekoľko izoforiem.
Izoenzým CYP2D6 môže byť inhibovaný rôznymi psychotropnými liečivami, napríklad antipsychotikami, inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (okrem citalopramu, veľmi slabého inhibítora), β-blokátormi a najnovšou generáciou antiarytmík (prokaínamid, fenytoín, propafenón, esmolol amiodarón)..
Tieto lieky môžu inhibovať metabolizmus tricyklických antidepresív a významne zvyšovať ich koncentráciu v krvnej plazme. Okrem toho sa na metabolizme amitriptylínu podieľajú izoenzýmy CYP2C19 a CYP3A..
Kontraindikované kombinácie:
Použitie amitriptylínu v spojení s inhibítormi MAO je kontraindikované z dôvodu rizika rozvoja serotonínového syndrómu vrátane myoklónu, kŕčov s vzrušením, delírium a kómy..
Použitie amitriptylínu sa môže začať 2 týždne po zrušení ireverzibilného neselektívneho inhibítora MAO a jeden deň po zrušení reverzibilného inhibítora moclobemidu..
Použitie inhibítorov MAO sa môže začať 2 týždne po ukončení liečby amitriptylínom. V každom prípade sa má MAO inhibítor aj amitriptylín začať s nízkymi dávkami a postupne ich zvyšovať v závislosti od účinku.
Neodporúčané kombinácie
Sympatomimetiká: amitriptylín zvyšuje účinok epinefrínu, efedrínu, izoprenalínu, norepinefrínu, dopamínu a fenylefedrínu na kardiovaskulárny systém, ktorý sa používa napríklad na lokálnu alebo celkovú anestéziu alebo ako nosné kvapky..
Adrenergické blokátory: pri súčasnom použití amitriptylínu s klonidínom a metyldopou sa môže oslabiť hypotenzný účinok týchto látok..
M-anticholinergiká: amitriptylín môže zosilniť účinok týchto liekov (napríklad deriváty fenotiazínu, antiparkinsoniká, blokátory)
H1-histamínové receptory, atropín, biperidén) na orgánoch videnia, centrálnom nervovom systéme, črevách a močovom mechúre.
Súbežnému použitiu týchto liekov sa treba vyhnúť z dôvodu rizika rozvoja, vrátane obštrukcie čriev a silného zvýšenia telesnej teploty..
Lieky, ktoré môžu predĺžiť QT interval, vrátane antiarytmík (napr. Chinidínu), blokátorov H1-histamínových receptorov (napr. Terfenadín), niektorých antipsychotík (najmä pimozidu a sertindolu), anestetík (izofluranu, droperidolu), chloralhydrátu a sotalolu. Ak sa tieto lieky používajú v spojení s amitriptylínom, môžu zvyšovať riziko komorových arytmií..
Fungicídne lieky ako flukonazol a terbinafín zvyšujú sérové ​​koncentrácie amitriptylínu a zvyšujú pridruženú toxicitu. Možné prípady synkopy a komorovej fibrilácie a flutteru.
Soli lítia (uhličitan lítny)
Lítne soli interagujú s amitriptylínom neznámym mechanizmom; táto interakcia môže zvýšiť toxicitu lítia: tras, tonicko-klonické záchvaty, problémy so zapamätaním, zmätené myslenie, halucinácie, neuroleptický malígny syndróm.
Kombinácie, ktoré si vyžadujú opatrnosť
Látky znižujúce CNS: amitriptylín môže zvyšovať inhibíciu funkcií CNS spôsobenú inými psychodepresívami, napríklad alkoholom, tabletami na spanie, sedatívami a silnými analgetikami.
Barbituráty a iné induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov - induktory enzýmov, napríklad rifampicín a karbamazepín, môžu zvýšiť metabolizmus amitriptylínu a znížiť jeho koncentráciu v krvnej plazme so zodpovedajúcim oslabením antidepresívneho účinku..
Cimetidín, metylfenidát a blokátory „pomalých“ vápnikových kanálov zvyšujú koncentráciu amitriptylínu v krvnej plazme, čo môže byť sprevádzané zvýšenou toxicitou.
Amitriptylín a antipsychotiká sa môžu vzájomne inhibovať v látkovej výmene. To môže viesť k zníženiu prahu záchvatov ak rozvoju záchvatov. Pri spoločnom použití môže byť potrebná úprava dávky týchto liekov.
Vyhnite sa súčasnému použitiu amitriptylínu, antipsychotík a hypnotík (droperidol). Pri spoločnom postupe je potrebné postupovať mimoriadne opatrne.
Sukralfát oslabuje absorpciu amitriptylínu a môže oslabiť antidepresívny účinok.
Pri súčasnom použití kyseliny valproovej sa klírens amitriptylínu z krvnej plazmy znižuje, čo môže viesť k zvýšeniu koncentrácie amitriptylínu a jeho metabolitu, nortriptylínu. Ak sa amitriptylín a kyselina valproová používajú spolu, je potrebné monitorovať sérové ​​koncentrácie amitriptylínu a nortriptylínu. Môže byť potrebné znížiť dávku amitriptylínu.
Ak sa amitriptylín používa spolu s fenytoínom, jeho metabolizmus je inhibovaný a zvyšuje sa riziko jeho toxických účinkov (ataxia, hyperreflexia, nystagmus, tremor). Na začiatku použitia amitriptylínu u pacientov, ktorí dostávajú fenytoín, sa má jeho koncentrácia v krvnej plazme monitorovať z dôvodu zvýšeného rizika inhibície jeho metabolizmu. Súčasne sa má sledovať terapeutický účinok amitriptylínu, pretože môže byť potrebné zvýšenie jeho dávky.
Prípravky z ľubovníka bodkovaného znižujú AUC 0-12 hodín a maximálnu koncentráciu amitriptylínu v krvnej plazme asi o 20% v dôsledku aktivácie hepatického metabolizmu amitriptylínu izoenzýmom CYP3A4..
Táto kombinácia sa môže použiť s úpravou dávky amitriptylínu v závislosti od výsledkov merania jeho koncentrácie v krvnej plazme.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je nevyhnutná kontrola krvného tlaku (BP) (u pacientov s nízkym alebo labilným krvným tlakom sa môže ešte viac znížiť).
Pri náhlom pohybe do zvislej polohy z ležiacej alebo sediacej polohy sa musí postupovať opatrne..
Epidemiologické štúdie, ktoré sa uskutočňovali hlavne u pacientov vo veku 50 a viac rokov, naznačujú zvýšené riziko zlomenín kostí pri použití selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a tricyklických antidepresív. Mechanizmus účinku, ktorý zvyšuje toto riziko, nie je známy..
Počas obdobia liečby sa v niektorých prípadoch môže vyvinúť agranulocytóza alebo hypokalémia, preto sa odporúča kontrolovať periférnu krv, najmä so zvýšením telesnej teploty, rozvojom príznakov podobných chrípke a angíny; pri dlhodobej liečbe - kontrola funkcií kardiovaskulárneho systému (CVS) a pečene. U starších pacientov a pacientov s ochorením CVS by sa mal monitorovať srdcový rytmus, krvný tlak a elektrokardiogram (EKG). Na EKG sa môžu objaviť klinicky nevýznamné zmeny (vyhladenie vlny T, depresia segmentu S-T, rozšírenie komplexu QRS)..
Pri používaní amitriptylínu u pacientov, ktorí dostávajú inhibítory alebo induktory cytochrómu P450 ZA4, je potrebná opatrnosť.
Počas liečebného obdobia sa v niektorých prípadoch môže vyvinúť mydriáza, tachykardia, retencia moču, suché sliznice, znížená motorická funkcia čreva.
Kŕče, horúčka sú možné. V budúcnosti je možná prudká depresia funkcií centrálneho nervového systému, narušené vedomie, progresia do kómy a respiračné zlyhanie..
Počas obdobia liečby by ste nemali vylúčiť používanie alkoholických nápojov.
Zrušenie amitriptylínu by malo byť postupné, pretože s náhlym prerušením liečby po dlhodobej liečbe, najmä pri vysokých dávkach, je možné vyvinúť abstinenčný syndróm..
V dôsledku m-anticholinergického účinku amitriptylínu je možný útok na zvýšený vnútroočný tlak, ako aj zníženie slzenia a relatívneho zvýšenia množstva hlienu v slznej tekutine, čo môže viesť k poškodeniu epitelu rohovky u pacientov, ktorí používajú kontaktné šošovky..
Je opísaný prípad letálnej arytmie, ktorá sa objaví 56 hodín po predávkovaní amitriptylínom.
U samovražedných pacientov riziko samovraždy pretrváva počas liečby až do výrazného zlepšenia depresívnych symptómov.
Pretože účinok amitriptylínu sa vyskytuje za 2-4 týždne, samovražední pacienti vyžadujú starostlivé sledovanie, až kým sa stav nezlepší..
Pacienti, ktorí v minulosti mali samovražedné javy alebo majú výrazné samovražedné myšlienky alebo ktorí sa pokúsili spáchať samovraždu pred liečbou alebo počas liečby, vyžadujú neustály lekársky dohľad. Skladovanie a distribúcia liekov by im mali robiť oprávnené osoby.
Amitriptylín (podobne ako iné antidepresíva) môže sám zvýšiť výskyt samovrážd u ľudí mladších ako 24 rokov, takže pri predpisovaní amitriptylínu u mladých ľudí (mladších ako 24 rokov) by sa malo spájať riziko samovraždy a výhody ich používania..
U pacientov s maniodepresívnym syndrómom môže liečba amitriptylínom vyvolať manickú fázu. Ak sa objavia manické príznaky, amitriptylín sa má zrušiť..
U pacientov, ktorí dostávajú tri / tetracyklické antidepresíva, lokálne anestetiká a celkové anestetiká, môže byť zvýšené riziko arytmie a poklesu krvného tlaku..
Ak je to možné, amitriptylín sa má pred chirurgickým zákrokom prerušiť. V prípade núdzových operácií by mal byť anestéziológ informovaný o užívaní amitriptylínu.
Amitriptylín Nycomed môže ovplyvniť účinok inzulínu a zmenu koncentrácie glukózy po jedle. To môže vyžadovať korekciu hypoglykemickej terapie u diabetických pacientov..
Depresia môže tiež ovplyvniť metabolizmus glukózy.
Súčasné použitie iných m-anticholinergík môže zvýšiť m-anticholinergný účinok amitriptylínu..
O užívaní amitriptylínu majú pacienti informovať svojho zubného lekára. Sucho v ústach môže viesť k zmenám sliznice úst, zápalu, pocitu pálenia a zubnému kazu.
Odporúča sa pravidelné kontroly u zubného lekára.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a pohybovať sa

Počas obdobia liečby amitriptylínom sa neodporúča vedenie vozidiel a pohybové mechanizmy..

Uvoľňovací formulár

Filmom obalené tablety 10 mg a 25 mg.
50 tabliet, každá v injekčnej liekovke z tmavého skla, zapečatené skrutkovacím uzáverom vyrobeným z polypropylénu, pod ktorým je pripevnené tesnenie s odtrhávacím krúžkom, ktoré zaisťuje kontrolu nad prvým otvorom.
Jedna fľaša spolu s návodom na použitie je vložená do kartónovej škatule.

Podmienky skladovania

Pri teplotách od 15 do 25 ° C.
Držte mimo dosahu detí.

Skladovateľnosť

5 rokov.
Nepoužívajte po dátume exspirácie.