Venlafaxín

Venlafaxín neinhibuje CYP1A2, CYP2C9 alebo CYP3A4.
Venlafaxín a jeho metabolity sa vylučujú predovšetkým obličkami. Takmer 87% dávky venlafaxínu sa nachádza v moči do 48 hodín alebo ako nezmenený venlafaxín (5%), nekonjugovaný EFA (29%), konjugovaný EFA (26%) alebo iné neaktívne metabolity (27%). Priemerný klírens venlafaxínu a EFA v rovnovážnom stave je 1,3 ± 0,6 l / h / kg, respektíve 0,4 ± 0,2 l / h / kg..

Indikácie pre použitie:
Indikácie pre použitie Venlafaxínu sú:
- Liečba depresívnych epizód.
- Prevencia relapsu veľkých depresívnych epizód.

Spôsob aplikácie:
Venlafaxín sa podáva perorálne.
Odporúča sa užívať s jedlom, pokiaľ možno súčasne.
Veľké depresívne epizódy.
Odporúčaná počiatočná dávka venlafaxínu je 75 mg / deň, používa sa v 2 alebo 3 dávkach. U pacientov, u ktorých počiatočná dávka 75 mg / deň nie je účinná, sa môže zvýšiť na maximum 375 mg / deň. Dávka sa má zvyšovať v intervaloch 2 alebo viac týždňov. V závažných prípadoch môže byť dávka zvýšená v krátkych intervaloch, ale nie kratšie ako 4 dni.
Vzhľadom na riziko vzniku nežiaducich reakcií závislých od dávky sa má zvýšenie dávky vykonať až po vyhodnotení klinického obrazu. Použite najnižšiu účinnú dávku.
Liečba pacientov si vyžaduje pomerne dlhú dobu, zvyčajne niekoľko mesiacov alebo viac. Účinnosť liečby by sa mala pravidelne prehodnocovať od prípadu k prípadu. Dlhodobá liečba môže byť tiež vhodná na prevenciu recidívy veľkých depresívnych epizód (RES). Vo väčšine prípadov je odporúčaná dávka použitá na prevenciu recidívy veľkých depresívnych epizód rovnaká ako dávka použitá na liečbu typickej epizódy depresie..
Po remisii musí liečba antidepresívami pokračovať najmenej 6 mesiacov.
Použitie u starších pacientov.
Vek pacienta nevyžaduje zmenu dávky. Pri liečbe starších pacientov je však potrebné postupovať opatrne (napríklad z dôvodu možného zhoršenia funkcie obličiek, pravdepodobnosti zmien citlivosti a afinity neurotransmiterov, ku ktorým dochádza s vekom). Má sa použiť najnižšia účinná dávka a keď sa dávka zvyšuje, pacienti majú byť pod lekárskym dohľadom.
Použitie u pacientov s poškodením funkcie pečene
Pacientom s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene sa odporúča znížiť dennú dávku o 50%..

venlafaxín

Venlafaxín je prvým zástupcom tretej generácie antidepresív - selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu. Liek patrí do skupiny bicyklických antidepresív. Lekári nemocnice Jusupov používajú na liečbu a prevenciu veľkej depresie Velaxin a jeho analógy (venlafaxín organický, Velaxin predlžujúci, Alventa). Spätná väzba od pacientov užívajúcich Velaxin (venlafazín) je pozitívna. Cena lieku v Moskve je od 600 do 2000 rubľov, v závislosti od množstva hlavnej zložky v tablete alebo kapsule a od výrobcu lieku.

Liečivo má výraznejší serotonergný účinok ako inhibítory spätného vychytávania serotonínu. Dvojitý účinok sa dosiahne pri použití vyšších dávok lieku. Vo vysokých dávkach pôsobí venlafaxín na všetky neurotransmitery, ktoré sa podieľajú na rozvoji depresie. Vzhľadom na skutočnosť, že venlafaxín má relatívne krátky polčas, lekári odporúčajú, aby pacienti prísne dodržiavali denný režim lieku..

Zloženie a farmakologické vlastnosti venlafaxínu

Venlafaxín je dostupný vo forme bielych tabliet, ktoré majú okrúhly valcovitý tvar s rovnými povrchmi, skosenie. Na jednej strane tabliet sú riziká. Jedna tableta obsahuje 37,5 mg alebo 75 mg hlavnej aktívnej zložky venlafaxínu. Balenie obsahuje tablety a pokyny na použitie lieku. Velaxin s dlhodobým účinkom je dostupný v 150 mg želatínových kapsulách. Synonymum pre názov lieku - Velaxin retard.

Akým spôsobom venlafaxín účinkuje? Mechanizmus antidepresívneho účinku venlafaxínu je spojený s potenciáciou neurotransmiterovej aktivity v centrálnom nervovom systéme. Po podaní jednej dávky venlafaxínu sa z čriev absorbuje takmer 92% hlavnej aktívnej zložky. Tobolky s predĺženým uvoľňovaním poskytujú pomalšiu absorpciu, ale rovnaké množstvo absorpcie ako tablety. Venlafaxín a jeho metabolické produkty sa vylučujú predovšetkým obličkami. Z tohto dôvodu sa pacientom so závažným zlyhaním obličiek a hemodialyzovaným pacientom upravuje dávka. Rýchlosť metabolizmu účinnej látky nie je významne ovplyvnená pohlavím a vekom pacienta.

Vedľajšie účinky

Ak sa venlafaxín podáva súbežne s ireverzibilnými inhibítormi monoxidázy, existuje riziko vzniku serotonínového syndrómu, ktorý je sprevádzaný úzkosťou, trasom a horúčkou. Liečba venlafaxínom sa nezačne do 14 dní po ukončení liečby ireverzibilnými inhibítormi monoaminooxidázy. Keď pacient prestane užívať venlafaxín, lekári v nemocnici Yusupov začnú liečbu ireverzibilnými inhibítormi monoaminooxidázy najskôr o 7 dní neskôr..

Serotonínový syndróm sa môže rozvíjať kombinovaným užívaním venlafaxínu a nasledujúcich liekov:

• triptány;
• Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu;
• Selektívne inhibítory ireverzibilnej absorpcie serotonínu;
• lítium;
• sibutramín;
• tramadol;
• Prípravky na ľubovník bodkované.

Vzhľadom na nedostatok výsledkov výskumu lekári pri predpisovaní venlafaxínu v kombinácii s inými liekmi, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, venujú zvýšenú pozornosť..

Velaxín (venlafaxín) a alkohol, keď sa užívajú spolu, nespôsobujú zníženie duševnej a fyzickej aktivity, lekári však odporúčajú zdržať sa pitia alkoholických nápojov počas užívania drogy. Pri súčasnom použití inhibítora CYP3A4 a venlafaxínu je potrebná opatrnosť.

Vlastnosti použitia antidepresíva

Depresia sa vyznačuje zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a pokusov o samovraždu. Toto riziko existuje, kým sa nedosiahne odpustenie. Pretože v prvých niekoľkých týždňoch alebo dlho po začiatku liečby venlafaxínom nemusí dôjsť k zlepšeniu stavu, lekári nemocnice Jusupov počas tohto obdobia starostlivo sledujú pacientov. Skúsenosti s antidepresívami naznačujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavenia. Pri liečbe pacientov s inými duševnými poruchami sa dodržiavajú aj bezpečnostné opatrenia.

Pretože pacienti, ktorí sa už predtým dopustili samovražedných činov, ako aj pacienti s výrazným stupňom samovražedných myšlienok už pred začiatkom liečby, majú vyššie riziko samovražedných myšlienok alebo pokusov o samovraždu, sú počas liečby venlafaxínom pod lekárskym dohľadom. Lekári v Yusupovskej nemocnici varujú pacientov a ich opatrovateľov, že ak majú samovražedné myšlienky alebo konanie, nezvyčajné zmeny v správaní, mali by okamžite kontaktovať psychiatra.

U pacientov s poruchami nálady, ktorí dostávajú antidepresívum venlafaxín, sa môže vyvinúť mánia alebo hypománia. Droga sa predpisuje opatrne pacientom, ktorých najbližšia rodina trpí bipolárnymi poruchami. Ako u iných antidepresív, aj venlafaxín sa má používať opatrne u pacientov s predchádzajúcou agresiou..

Použitie venlafaxínu je sprevádzané rozvojom akatízie. Subjektívne sa vyznačuje nepríjemným alebo úzkostným nepokojom a potrebou častého pohybu sprevádzaného neschopnosťou pokojne stáť alebo sedieť. Zvýšenie dávky lieku u pacientov s akatíziou môže byť katastrofálne.

U niektorých pacientov, ktorí užívali venlafaxín, sa vyvinula mydriáza (rozšírená žiak). Z tohto dôvodu sú pacienti so zvýšeným vnútroočným tlakom alebo s rizikom vzniku akútneho glaukómu s úzkym uhlom (glaukóm s uzavretým uhlom), ktorí potrebujú liečbu venlafaxínom, monitorovaní oftalmológmi v nemocnici Yusupov..

Venlafaxín môže v závislosti od dávky zvýšiť krvný tlak. Pred začatím liečby liekom je monitorovaný krvný tlak a upravená antihypertenzívna terapia. Osobitná starostlivosť sa venuje pacientom, u ktorých je narušenie srdcových funkcií spôsobené zvýšením krvného tlaku..

Pri vysokých dávkach antidepresíva venlafaxínu sa môže zvýšiť srdcová frekvencia. Liek sa predpisuje opatrne pacientom, ktorí nedávno prekonali infarkt myokardu alebo trpia dekompenzovaným zlyhaním srdca. Pred vymenovaním venlafaxínu u pacientov s vysokým rizikom závažných srdcových arytmií sa s pacientmi radia v kardinále v nemocnici Yusupov. Liek sa používa, ak je riziko vzniku porúch rytmu menšie ako prínos venlafaxínu.

Počas liečby venlafaxínom sa u pacientov môžu objaviť záchvaty. Venlafaxín sa používa opatrne u pacientov, u ktorých sa predtým vyskytol kŕčový syndróm. Ak sa záchvaty objavia, liečba sa zastaví.

U pacientov užívajúcich venlafaxín existuje zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania. Z tohto dôvodu sa liek používa opatrne u pacientov náchylných na krvácanie, ako aj pri užívaní inhibítorov funkcie krvných doštičiek alebo antikoagulancií..

Keď sa liečba Velaxinom preruší, zvyčajne sa vyskytnú príznaky z vysadenia. Riziko ich vývoja závisí od dĺžky liečby a dávky, ako aj od rýchlosti znižovania dávky. Najbežnejšie prejavy odvykania od drog sú nasledujúce:

• bolesť hlavy;
• závraty;
• Poruchy zmyslov (vrátane pocitov plazivosti);
• Poruchy spánku (vrátane hlbokého spánku a nespavosti);
• Nepokoj alebo nepokoj;
• Nevoľnosť a zvracanie;
• Trasúce sa končatiny.

Niektorí pacienti majú závažnejšie abstinenčné príznaky. Príznaky sa zvyčajne objavia v prvých niekoľkých dňoch po ukončení liečby, ale môžu sa objaviť po tom, ako pacient omylom vynechá antidepresívum. Zvyčajne tieto príznaky vymiznú bez liečby do dvoch týždňov, ale u niektorých pacientov som prítomný dlhšie ako 2 až 3 mesiace. Lekári v nemocnici Yusupov postupne znižujú dávku venlafaxínu pacientom v priebehu niekoľkých týždňov alebo mesiacov, v závislosti od potrieb pacienta..

Pretože neexistujú dostatočné štúdie o použití venlafaxínu u tehotných žien, liek sa predpisuje počas tehotenstva iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži možné riziko pre plod. Venlafaxín a jeho metabolické produkty sa vylučujú do materského mlieka vo významných množstvách, ktoré môžu u novorodencov spôsobiť závažné nežiaduce účinky. Ak je potrebné liek užívať, dojčenie sa zastaví. Pacienti, ktorí užívajú venlafaxín, lekári odporúčajú, aby postupovali opatrne pri práci s potenciálne nebezpečnými strojmi a vozidlami..

Antidepresívne ošetrenie

Droga sa užíva perorálne. Tablety s rýchlym uvoľňovaním sa odporúčajú užívať súčasne s jedlom. Pri liečení závažných depresívnych epizód sa pacienti spočiatku liečia 75 mg venlafaxínu denne (vo forme tabliet s rýchlym uvoľňovaním). Denná dávka je rozdelená do 2 až 3 dávok. Dávka sa zvyšuje v intervaloch 2 alebo viac týždňov. V závažných prípadoch môže byť dávka liečiva zvýšená v častých intervaloch, ale nie neskôr ako o 4 dni..

Venlafaxín sa lieči pomerne dlhú dobu, zvyčajne niekoľko mesiacov. Lekári pravidelne monitorujú účinnosť liečby. Dlhodobé užívanie lieku je tiež vhodné na prevenciu recidív veľkých depresívnych epizód. Vo väčšine prípadov je odporúčaná dávka použitá na prevenciu recidívy veľkých depresívnych epizód rovnaká dávka použitá na liečbu normálnej epizódy depresie. Po začiatku remisie pokračuje antidepresívna terapia najmenej 6 mesiacov.

Antidepresívum venlafaxín a jeho analógy sa nemajú užívať samostatne. Ak máte príznaky depresie, dohodnite si stretnutie s psychoterapeutom online alebo zavolajte na kontaktné centrum. Lekári nemocnice Jusupov si po komplexnom vyšetrení individuálne vyberú antidepresívum a dávku lieku pre každého pacienta..

Venlafaxín venlafaxín

Analógy (generiká, synonymá)

Recept (medzinárodný)

Rp.: Venlafaxini 0,075
D.t.d.: Č. 10 v tab
S.: Podľa schémy.

Rp.: Venlafaxini 0,075
28 v čiapkach.
S.: Podľa schémy.

farmaceutický účinok

Antidepresívum. Inhibítor spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu mierne inhibuje spätné vychytávanie dopamínu. Mechanizmus účinku je spôsobený schopnosťou lieku potenciovať prenos nervových impulzov do centrálneho nervového systému..
Absorpcia a distribúcia Po jednorazovej dávke efektínu Depo sa Cmax venlafaxínu a jeho aktívneho metabolitu dosiahne v priebehu 5,5 a 9 hodín. Užívanie lieku s jedlom nemá vplyv na absorpciu a biotransformáciu venlafaxínu. Väzba venlafaxínu na plazmatické bielkoviny je 27% a jeho metabolitu 30%.
Metabolizmus a vylučovanie
Venlafaxín pôsobiaci na P450 CYP2D6 je do pečene prevažne biotransformovaný za vzniku aktívneho metabolitu O-desmetylvenlafaxínu. Venlafaxín a jeho metabolity sa vylučujú predovšetkým obličkami. Približne 87% dávky sa vylúči močom do 48 hodín, 5% v nezmenenej podobe, 29% ako nekonjugovaný O-desmetylvenlafaxín, 26% ako konjugovaný O-desmetylvenlafaxín a 27% ako ostatné metabolity.
Farmakokinetika v osobitných klinických prípadoch Vek a pohlavie pacientov neovplyvňujú farmakokinetické parametre lieku.

U pacientov so zhoršenou funkciou pečene (s cirhózou v štádiu kompenzácie) došlo k poklesu metabolizmu venlafaxínu a k vylučovaniu jeho aktívneho metabolitu, čo viedlo k zvýšeniu ich koncentrácie v krvnej plazme..
U pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek došlo k zníženiu klírensu a zvýšeniu T1 / 2 venlafaxínu a O-desmetylvenlafaxínu. Zníženie celkového klírensu bolo výraznejšie u pacientov s endogénnym klírensom kreatinínu pod 30 ml / min..

Spôsob aplikácie

Pre dospelých: Venlafaxín sa má užívať s jedlom a tekutinou. Denná dávka sa má užiť v jednej dávke (ráno alebo večer) súčasne.
Dávku liečiva a frekvenciu podávania určuje lekár v závislosti od formy a závažnosti duševnej poruchy.

indikácia

Liečba depresie so sprievodnou úzkosťou, ako aj prevencia relapsu, vrát. s rekurentnou depresívnou poruchou (ústavnou alebo ambulantnou).

kontraindikácie

- súčasné podávanie inhibítorov MAO a obdobie až 14 dní po ich zrušení;
- tehotenstvo;
- laktácia (dojčenie);
- deti a dospievajúci do 18 rokov;
- precitlivenosť na liečivo. Liečba efektínom Depo sa musí prerušiť najmenej 7 dní pred začiatkom používania inhibítorov MAO.

Vedľajšie účinky

- Zo strany kardiovaskulárneho systému: často - arteriálna hypertenzia, návaly tepla; niekedy - arteriálna hypotenzia, posturálna hypotenzia, mdloby, tachykardia; veľmi zriedkavo - zmena QT intervalu, komorová fibrilácia, komorová tachykardia (vrátane komorovej fibrilácie).
- Z tráviaceho ústrojenstva: často - znížená chuť do jedla, zápcha, nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach; niekedy - brúsenie zubov vo sne (bruxizmus), zmena chuti; zmena ukazovateľov funkčných pečeňových testov, hepatitída.
- Z hematopoetického systému: niekedy - ekchymóza, krvácanie zo slizníc; zriedkavo - trombocytopénia, predĺžený čas krvácania. Agranulocytóza, aplastická anémia, neutropénia, pancytopénia sa vyskytujú s neznámou frekvenciou..
- Z hľadiska metabolizmu: často - zvýšenie hladiny cholesterolu v krvnej plazme (najmä pri dlhodobom používaní alebo pri použití vo vyšších dávkach), chudnutie; niekedy - hyponatrémia, prírastok na hmotnosti; zriedka - syndróm neprimeranej sekrécie ADH.
- Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: často - asténia, slabosť, nočné mory, znížené libido, závraty, zvýšený svalový tonus, nespavosť, zvýšená vzrušivosť, parestézia, sedácia, tremor, poruchy ubytovania, mydriáza, poruchy zraku; niekedy - apatia, halucinácie, myoklonus; zriedkavo - kŕče, mánia, neuroleptický malígny syndróm, serotonergický syndróm.
- Z genitourinárneho systému: často - porucha ejakulácie, narušenie orgazmu, anorgazmia, erektilná dysfunkcia, porucha moču (u mužov), niekedy - menorágia, poruchy orgazmu, retencia moču (u žien).
- Dermatologické reakcie: niekedy - vyrážka, alopécia, fotocitlivosť.
- Alergické reakcie: veľmi zriedka - anafylaktické reakcie, multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm. Ostatné: často - zívanie, zvýšené potenie.

Uvoľňovací formulár

Tablety plochého valca so skosenými a ryhovanými ryhami, biele alebo biele so žltkastým nádychom; ľahké mramorovanie povolené.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 67,31 mg, predželatínovaný škrob 49,50 mg, koloidný oxid kremičitý (aerosól) 0,82 mg, mastenec 3,30 mg, stearát horečnatý 1,65 mg.

10 kusov. - obaly z tvarovaných buniek (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové balenia (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - bunkové obrysy (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové obaly (4) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly z tvarovaných buniek (5) - kartónové obaly.

Tablety plochého valca so skosenými a ryhovanými ryhami, biele alebo biele so žltkastým nádychom; ľahké mramorovanie povolené.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza 134,62 mg, predželatínovaný škrob 99,00 mg, koloidný oxid kremičitý (aerosól) 1,64 mg, mastenec 6,60 mg, stearát horečnatý 3,30 mg.

10 kusov. - obaly z tvarovaných buniek (1) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové balenia (2) - kartónové obaly.
10 kusov. - bunkové obrysy (3) - kartónové obaly.
10 kusov. - obrysové bunkové obaly (4) - kartónové obaly.
10 kusov. - obaly z tvarovaných buniek (5) - kartónové obaly.

POZOR!

Informácie na stránke, ktorú si prezeráte, boli vytvorené iba pre informačné účely a žiadnym spôsobom nepodporujú samoliečbu. Účelom tohto zdroja je oboznámiť zdravotníckych pracovníkov s ďalšími informáciami o určitých liekoch, čím sa zvýši ich úroveň profesionality. Použitie lieku „Venlafaxine“ bez zlyhania si vyžaduje konzultáciu s odborníkom, ako aj jeho odporúčania týkajúce sa spôsobu aplikácie a dávkovania zvoleného lieku..

Pokyny prefaxínu, indikácie, zloženie, vedľajšie účinky, ceny v lekárňach

Technické údaje:

Staráme sa o našich používateľov, preto poskytujeme iba spoľahlivé informácie od dôveryhodných partnerov. Stránka poskytuje aktuálne informácie o cenách liekov a liekov, ktoré sú na sklade alebo sa môžu doručiť do vášho mesta.

Spolupracujeme iba s lekárňami, ktoré spĺňajú všetky normy ukrajinských právnych predpisov a majú kvalifikovaný personál s farmaceutickým vzdelaním.

Venlafaxín: návod na použitie, recenzie od pacientov, cena, analógy

Toto liečivo je antidepresívum, t.j. je schopný normalizovať náladu u pacientov s jeho poruchami (depresia, úzkosť, panika atď.).

Táto droga je relatívne nová, pretože sa začala používať v psychiatrii od roku 1993..

V súčasnosti sú fondy založené na tomto patente patentované a vyrábajú ho farmakologické podniky z rôznych krajín a liek sa vyrába aj v Rusku..

Antidepresívum venlafaxín patrí do skupiny selektívnych inhibítorov absorpcie serotonínu a norepinefrínu, t.j. tento liek je schopný „udržiavať“ tieto hormóny v nervových bunkách po dlhú dobu a udržiavať tak dobrú náladu pre pacientov.

zloženie

Liečivo je venlafaxín hydrochlorid, ktorý je vo svojej čistej forme kryštalický prášok ľahko rozpustný vo vode.

Vzorec látky je C17H27NO2, molekulová hmotnosť 277,4 g / mol.

Venlafaxín obsahuje 37,5 alebo 75 mg účinnej látky a ďalších 150 mg (želatína, oxid železa, celulóza, titán, etanol atď.).

Po použití tohto antidepresíva sa jeho maximálna hladina v krvi dosiahne po 5-9 hodinách..

Absorpcia látky v tele nie je ovplyvnená príjmom potravy. Droga sa vylučuje hlavne obličkami niekoľko dní.

Liek môžete uchovávať tri roky pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.

Venlafaxín je medzinárodný nechránený názov lieku, s rovnakým názvom, ktorý sa vyrába iba v Rusku, a v zahraničí sa lieky obsahujúce toto antidepresívum vyrábajú pod rôznymi značkami..

Venlafaxín od ruských výrobcov je možné kúpiť v Moskve a regiónoch za cenu 250 až 389 rubľov.

Vyrába sa iba vo forme tabliet balených v 30 kusoch (2 blistre po 15 jednotkách) v kartónových škatuliach.

V Rusku existujú dvaja výrobcovia tohto antidepresíva:

• Alsi Pharma, Moskva;
• Organické, Novokuznetsk (Kemerovo).

Venlafaxín organický z druhej spoločnosti má podobné zloženie a formu uvoľňovania s liekom od Alsu Pharma, jeho cena sa prakticky nelíši od pôvodnej.

Oba lieky je možné kúpiť iba na lekársky predpis..

analógy

Prípravky cudzieho pôvodu sa prakticky nelíšia od domáceho Venaflaxínu:

1. Alventa Velaksin, tabletový prípravok, balený v 14 jednotkách v jednom blasteri, v balení sú dve z nich, dávka hlavnej látky je 37,5 mg, výrobca je maďarská farmaceutická rastlina „Egis“, cena je 760 - 830 rubľov. Cena za Aventa s predĺženými vlastnosťami (braná jedenkrát denne) sa pohybuje od 1800 do 2020 rubľov.
2. Velaflax, liek duplikujúci venlafaxín, sa vyrába v Chorvátsku (Pliva Hrvatska), dávkuje sa v dávke 37,5, 75,150 mg, náklady 630 - 790 rubľov. Velaflax, vyrobený v Indii (Tsipla LTD), je o niečo lacnejší ako chorvátsky.
3. Venlaxor, antidepresívum vyrábané spoločnosťou JSC "Grindeks" v Lotyšsku, sa dávkuje pri 37,5 a 75 mg., Jeho cena je 650 až 950 rubľov..
4. Эфевелон. Droga z Islandu od spoločnosti "Actavis", v hodnote 615 - 720 rubľov.

Indikácie pre použitie

1. Komplexná liečba depresívnych porúch, vysokej úrovne úzkosti, fóbií a strachu.
2. Prevencia exacerbácií depresie u pacientov s chronickými formami ochorenia na jar a na jeseň.
3. Opakujúca sa (často sa opakujúca) depresívna porucha.

Svetová organizácia gastroenterológov svedčí o nekonvenčnom použití tohto lieku na chudnutie u ľudí s nadváhou alebo obezitou, t.j. pre osoby s indexom telesnej hmotnosti 27 - 30 JEDNOTIEK, vypočítané podľa vzorca - hmotnosť / výška (v metroch štvorcových).

Odborníci na výživu a lekári však neodporúčajú užívať liek v rovnakom čase ako lieky proti obezite (t. J. Lieky, ktoré menia metabolické reakcie v tele)..

Inštrukcie na používanie

Tablety Venlafaxine sa pijú celé (nie sú žuvacie, nie mleté) a zapíjajú sa malým množstvom vody.

Počiatočná dávka je zvyčajne 37,5 mg, potom ju lekár môže upraviť podľa svojho uváženia.

Postupne zvyšujte príjem lieku, 75 mg sa predpisuje po týždni podávania, a ak je to potrebné, môže sa odporučiť veľká dávka po ďalšom týždni, ale až do 150 mg súčasne.

Režim dávkovania pri depresii

Venlafaxín zvyčajne trvá niekoľko mesiacov.

Tablety sa pijú 3-krát denne alebo jedenkrát (pri použití predĺženého analógu antidepresíva), množstvo liečiva by malo byť len 225 mg - 375 mg len za deň..

U pacientov s problémami s obličkovým systémom as poruchami funkcie pečene sa dávka znižuje o 25 - 50%..

Liek účinkuje pomaly (kumulatívne), takže jeho účinok sa pozoruje najskôr dva týždne po začiatku liečby.

Pacienti so pokusmi o samovraždu a výbuchmi silnej agresie by mali tento liek užívať pod neustálym dohľadom psychiatra (ambulantného alebo nemocničného)..

Nežiaduce reakcie

• Nauzea (20-35%)
• Bolesť hlavy a závraty (34%)
• Poruchy spánku (15-24%)
• Nočné mory (5%)
• Znížená chuť do jedla (20 - 25%)
• Porucha sexuálnej nálady (9%)
• Zmena krvného tlaku (7-9%)
• Zvýšené potenie (12-17%)
• Suché sliznice (11-13%)
• Alergické reakcie (2-5%)

Väčšina vedľajších účinkov sa objaví počas prvého alebo druhého týždňa po začatí liečby a potom zvyčajne odídu sami.

Abstinenčný syndróm

Z tohto dôvodu je antidepresívum veľmi výrazné, preto iba psychiater vie, ako vystúpiť z venlafaxínu bez poškodenia zdravia..

Lekári odporúčajú znížiť dávku jedenkrát týždenne, s minimálnym trvaním 14 dní na vysadenie lieku.

Kontraindikácie a obmedzenia

1. Antidepresívum by sa nemalo používať súbežne s inhibítormi MAO, liečba týmito liekmi je možná iba po dvojtýždňovej prestávke na konci liečby venlafaxínom..
2. Obdobia tehotenstva a laktácie.
3. Vek do 18 rokov.
4. Alergia na zložky tohto lieku.

Liek nie je kompatibilný s alkoholom, je starostlivo predpisovaný pacientom so sklonom k ​​vonkajšiemu krvácaniu, s chorobami obličiek a zažívacieho traktu.

recenzia

Toparishchev Anatolij Vladimirovič, 56 rokov, psychiater, pracovná skúsenosť - 25 rokov:

Účinok je kumulatívny, je dôležité vydržať dlhodobé zaobchádzanie, aby sa dosiahol pozitívny výsledok a konsolidoval sa.

Anna, 29 rokov:

Bola liečená na dlhú dobu a spočiatku sa zdalo, že je všetko márne. Až o mesiac neskôr som dostal úľavu, prakticky som nemal žiadne vedľajšie reakcie z venlafaxínu (raz som bol veľmi závraty a závraty). Sledoval som všetky odporúčania lekára a teraz žijem normálny život v plnom prúde, o drogách môžem hovoriť pozitívne.

Denis, 44 rokov:

Je škoda, že som nešiel k lekárovi skoro, ušetril by som veľa času a námahy a neutrhal by som zdravie a zvyšky nervového systému. V súčasnosti je zdravotný stav vynikajúci!

efektívnosť

Americkí vedci v rokoch 2009 - 2010 identifikovali antidepresíva, ktoré majú lepší účinok v porovnaní s inými drogami. Do tejto skupiny patrí aj venlafaxín.

Tento objav umožnil rozšíriť a zlepšiť antidepresívnu liečbu u pacientov s rezistentnými (rezistentnými) formami depresívnych porúch. Lekári túto terapeutickú taktiku automaticky nazývajú „použitie kalifornského raketového paliva“..

Pokusy tiež ukázali, že venlafaxín je pacientmi dobre tolerovaný a má výrazný antidepresívny účinok..

Venlafaxín (Venlafaxín)

obsah

Štrukturálny vzorec

Ruské meno

Latinský názov látky Venlafaxine

Chemický názov

1- [2- (Dimetylamino) -1- (4-metoxyfenyl) etyl] cyklohexanol (vo forme hydrochloridu)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky venlafaxín

Nosologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

Charakteristika látky Venlafaxín

Antidepresívum. Inhibítor spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu.

Venlafaxín hydrochlorid je biela alebo takmer biela kryštalická pevná látka. Rozpustnosť vo vode - 572 mg / ml. Rozdeľovací koeficient oktanol / voda je 0,43. Molekulová hmotnosť - 313,87.

farmakológia

Antidepresívny účinok venlafaxínu u ľudí je spôsobený zvýšením neurotransmiterovej aktivity v centrálnom nervovom systéme. Predklinické štúdie ukázali, že venlafaxín a jeho aktívny metabolit, O-desmetylvenlafaxín (ODV), sú silnými inhibítormi neuronálneho spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu a slabými inhibítormi spätného vychytávania dopamínu. Venlafaxín a EFA in vitro nemajú významnú afinitu k muskarínovej, histaminergnej alfa₁-adrenergné receptory, nemajú schopnosť inhibovať MAO.

Po perorálnom podaní je venlafaxín dobre absorbovaný a značne metabolizovaný v pečeni. Po podaní jednej dávky sa absorbuje najmenej 92%, absolútna biologická dostupnosť je asi 45% (v dôsledku presystémového metabolizmu). Príjem potravy nemá významný vplyv na absorpciu a biotransformáciu venlafaxínu.

Uvoľňovanie venlafaxínu z liekovej formy s predĺženým uvoľňovaním nastáva difúziou cez membránu sféroidov a je nezávislé od pH. Pri hydrochloride venlafaxínu vo forme kapsuly s riadeným uvoľňovaním (150 mg jedenkrát denne) sa zvyčajne pozorujú nižšie hodnoty C_max (150 ng / ml pre venlafaxín a 260 ng / ml pre EFA) a vyššie hodnoty T_max (5,5 h v prípade venlafaxínu a 9 h v prípade EFA) ako v prípade tabliet s okamžitým uvoľňovaním (C_max venlafaxín, keď sa užíva 75 mg dvakrát denne, je 225 ng / ml, EFA - 290 ng / ml), T_max - 2 hodiny (venlafaxín) a 3 hodiny (EFA). Keď sa užili rovnaké denné dávky hydrochloridu venlafaxínu, buď vo forme tabliet s okamžitým uvoľňovaním (dve aj tri rozdelené dávky) alebo vo forme kapsúl s riadeným uvoľňovaním, bola expozícia (AUC) venlafaxínu a EFA porovnateľná v oboch dávkovacích režimoch a fluktuáciách v plazme. Hladiny venlafaxínu a EFA boli pri podaní vo forme kapsuly mierne nižšie. V dôsledku toho tobolky s modifikovaným uvoľňovaním poskytujú nižšiu rýchlosť, ale rovnaký stupeň absorpcie venlafaxínu v porovnaní s tabletami s okamžitým uvoľňovaním.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 27% ± 2% (venlafaxín v rozsahu koncentrácií od 2,5 do 2215 ng / ml) a 30% ± 12% (EFA, v rozsahu koncentrácií od 100 do 500 ng / ml).

Metabolizuje sa hlavne tvorbou jedného farmakologicky aktívneho metabolitu (EFA), ako aj niekoľkých neaktívnych - N-desmetylvenlafaxínu, N, O-didesmetylvenlafaxínu atď..

Štúdie in vitro ukázali, že O-demetylácia venlafaxínu s tvorbou EFA sa vyskytuje za účasti izoenzýmu CYP2D6. Toto sa potvrdilo aj v klinickej štúdii, ktorá preukázala, že pacienti s nízkymi hladinami CYP2D6 („zlé metabolizátory“) mali zvýšené plazmatické hladiny venlafaxínu a znížili hladiny EFA v porovnaní s ľuďmi s normálnymi hladinami CYP2D6 („extenzívne metabolizátory“). Klinicky významné rozdiely sa však neočakávajú, keď sa venlafaxín používa medzi slabými a rozsiahlymi metabolizátormi, pretože celková expozícia (AUC) venlafaxínu a EFA (venlafaxín + EFA) bola v oboch skupinách podobná a farmakologická aktivita a účinnosť venlafaxínu a EFA boli približne rovnaké.

Rovnovážne plazmatické koncentrácie venlafaxínu a EFA sa dosiahnu do 3 dní po opakovanom podaní. Farmakokinetika venlafaxínu a EFA je lineárna v rozmedzí odobratých denných dávok 75 - 450 mg / deň (keď sa užíva každých 8 hodín). Plazmový klírens, T_1/2 a distribučný objem v ustálenom stave sa nezmenil pre venlafaxín ani EFA po opakovaných dávkach. V rovnovážnom stave bola plazmatický klírens venlafaxínu a EFA 1,3 ± 0,6 l / h / kg a 0,4 ± 0,2 l / h / kg, T_1/2 - 5 ± 2 hodiny a 11 ± 2 hodiny, distribučný objem - 7,5 ± 3,7 l / kg, respektíve 5,7 ± 1,8 l / kg,.

Vylučuje sa hlavne obličkami: približne 87% dávky sa vylučuje močom do 48 hodín (5% - nezmenené, 29% - vo forme nekonjugovaného EFA, 26% - vo forme konjugovaného EFA, 27% - vo forme iných neaktívnych metabolitov).

Závislosť farmakokinetických parametrov na niektorých faktoroch

Údaje o populačnej farmakokinetickej analýze u 404 pacientov, ktorí užívali venlafaxín v 2 štúdiách (vrátane užívania lieku dvakrát a trikrát denne) naznačujú, že vek a pohlavie neovplyvňujú farmakokinetické parametre venlafaxínu..

Porucha funkcie pečene

U 9 ​​pacientov s cirhózou pečene po užití venlafaxínu sa farmakokinetické parametre významne zmenili: došlo k zvýšeniu T_1/2 (asi o 30%) a zníženie klírensu (asi o 50%) venlafaxínu, pre EFA - T_1/2 predĺžená o približne 60%, svetlá výška sa znížila o 30%. Medzi pacientmi bola veľká variabilita týchto parametrov. U troch pacientov s ťažkou cirhózou došlo k významnejšiemu zníženiu klírensu venlafaxínu (približne o 90%)..

V druhej štúdii sa venlafaxín podával perorálne a IV zdravým jedincom (n = 21), ako aj jednotlivcom s miernym (Child-Pugh A, n = 8) a stredne ťažkým (Child-Pugh B, n = 11) zlyhaním pečene.... Perorálne podanie u pacientov s poškodenou funkciou pečene preukázalo zvýšenie biologickej dostupnosti 2-3 krát, zvýšenie T_1/2 približne dvakrát a zníženie klírensu viac ako dvakrát v porovnaní so zdravými ľuďmi. Medzi pacientmi bola veľká variabilita týchto parametrov..

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s poškodenou funkciou obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie 10 - 70 ml / min) je zvýšenie T zvýšené_1/2 venlafaxín asi o 50% a zníženie klírensu asi o 24%. Farmakokinetické parametre EFA sa zmenili nasledovne: T_1/2 zvýšili približne o 40%, zatiaľ čo hodnoty klírensu zostali normálne. U pacientov na dialýze T_1/2 venlafaxín sa zvýšil približne o 180% a klírens sa znížil o 57%, v prípade EFA sa zaznamenalo predĺženie T_1/2 asi 142% a zníženie klírensu asi 56%. Bola pozorovaná variabilita týchto parametrov.

Karcinogenita, mutagenita, účinky na plodnosť

V štúdiách karcinogenity u myší a potkanov, keď sa zvieratám podával venlafaxín v dávkach do 120 mg / kg / deň počas 18 mesiacov (myši) a 24 mesiacov (potkany), nedošlo k zvýšeniu incidencie nádorov.

Venlafaxín a / alebo jeho metabolit EFA nevykazovali mutagénnu aktivitu v mnohých testoch in vivo a in vitro, vrátane v Amesovom teste s použitím bakteriálnych kmeňov Salmonella typhimurium, v teste génových mutácií na cicavčích bunkách, v teste výmeny sesterských chromatidov atď. Avšak v in vivo teste chromozomálnych aberácií na bunkách kostnej drene u samcov potkanov, ktorí dostali dávky ekvivalentné 200 MRDC, bol zaznamenaný klastogénny účinok. (vypočítané v mg / kg) alebo 50 MRDC (vypočítané v mg / m2); tento účinok sa neprejavil pri dávkach ekvivalentných 67 MRDC (mg / kg) alebo 17 MRDC (mg / m2).

V štúdiách na potkanoch sa nepozoroval žiadny vplyv na fertilitu samíc a samcov potkanov, keď sa zvieratám podávali perorálne dávky prevyšujúce MRDC až 8-krát (mg / kg) alebo až 2-krát (mg / m2)..

Zneužívanie a závislosť

Štúdie in vitro ukázali, že venlafaxín nemá prakticky žiadnu afinitu k opioidným a benzodiazepínovým receptorom, ako aj k fencyklidínovým receptorom a glutamátovým N-metyl-D-aspartátovým (NMDA) receptorom. V experimentálnych štúdiách sa nevyskytla významná stimulácia centrálneho nervového systému (u hlodavcov) a tiež sa nevyskytol žiadny významný excitačný alebo depresívny účinok na centrálny nervový systém (u primátov). V klinických skúškach s venlafaxínom neboli hlásené žiadne prípady zneužitia. Tieto pozorovania však neboli systematické, preto je potrebné starostlivo sledovať pacientov s anamnézou zneužívania drog..

Tablety s okamžitým uvoľňovaním

Účinnosť hydrochloridu venlafaxínu pri liečbe depresie bola stanovená v 5 placebom kontrolovaných krátkodobých štúdiách. Štyri z týchto štúdií trvali 6 týždňov a zahŕňali ambulantných pacientov s výraznou depresiou (podľa kritérií DSM-III alebo DSM-III-R): v 2 štúdiách sa dávky pacientov pohybovali od 75 do 225 mg / deň ( príjem trikrát denne); v tretej dávke boli pevné - 75; 225 a 375 mg / deň (trikrát denne); 4. použitá dávka 25; 75 a 200 mg / deň (užívané dvakrát denne). Termín 5. štúdie bol 4 týždne, štúdia zahŕňala pacientov s diagnózou veľkej depresie s melancholiou (v súlade s kritériami DSM-III-R), ktorí boli liečení v nemocnici a dostali venlafaxín v dávkach 150 až 375 mg / deň (užívanie trikrát za deň).

V týchto piatich štúdiách bol venlafaxín hydrochlorid významne lepší ako placebo pri najmenej dvoch z troch skóre psychometrickej stupnice: skóre stupnice Hamiltonovej depresie, skóre Hamiltonovej nálady a skóre skóre klinického celkového dojmu pre závažnosť ochorenia. V štúdiách u ambulantných pacientov boli najoptimálnejšie dávky (v porovnaní s placebom) od 75 do 225 mg / deň, zatiaľ čo u pacientov v nemocnici boli dávky asi 350 mg / deň účinnejšie. Údaje z 2 štúdií s pevnými dávkami naznačujú vzťah medzi dávkou a odozvou v rozsahu dávok 75 - 225 mg / deň, zatiaľ čo pri dávkach nad 225 mg / deň nedošlo pri zvýšení dávky k zvýšeniu účinnosti..

Analýza údajov získaných v klinických štúdiách neodhalila vplyv veku alebo pohlavia pacientov na účinnosť liečby (neuskutočnili sa žiadne osobitné štúdie účinnosti u starších pacientov; približne 2/3 pacientov zahrnutých do štúdií boli ženy)..

Účinnosť hydrochloridu venlafaxínu (forma venlafaxínu s okamžitým uvoľňovaním, tablety) ako udržiavacej terapie pri liečbe recidivujúcej depresívnej poruchy u ambulantných pacientov (respondenti po 26 týždňoch počiatočnej liečby, t. J. sa hodnotil v jednej placebom kontrolovanej štúdii trvajúcej až 52 týždňov. Respondenti, ktorí pokračovali v liečbe venlafaxínom v rovnakých dávkach, mali signifikantne menej relapsov ako skupina s placebom.

Tobolky s riadeným uvoľňovaním

Veľká depresívna porucha

Účinnosť hydrochloridu venlafaxínu pri liečbe depresie bola stanovená v dvoch placebom kontrolovaných, krátkodobých (8- a 12-týždňových) štúdiách s použitím rôznych rozsahov dávok u dospelých pacientov s významnou depresiou (podľa kritérií DSM-III-R alebo DSM-IV). liečené ambulantne. V 12-týždňovej štúdii boli pacientom predpísané dávky v rozsahu od 75 do 150 mg / deň (priemerná dávka vypočítaná na konci štúdie bola 136 mg / deň), v 8-týždňovej štúdii boli použité dávky 75 až 225 mg / deň (priemerná dávka na konci štúdie - 177 mg / deň). Závažnosť symptómov u pacientov sa zaznamenala pomocou rôznych hodnotiacich stupníc (vrátane stupnice Hamiltonovej, stupnice Montgomery-Asbergovej a stupnice všeobecnej klinickej impresie). V obidvoch štúdiách bol hydrochlorid venlafaxínu lepší ako placebo a významne lepší ako placebo v niekoľkých Hamiltonových skóre, vrátane úzkosti / somatizácie, kognitívnej poruchy, retardácie, mentálnej úzkosti.

Účinnosť kapsuly s riadeným uvoľňovaním venlafaxínu pri liečbe depresie u hospitalizovaných pacientov nebola primerane študovaná.

Účinnosť hydrochloridu venlafaxínu (forma venlafaxínu s riadeným uvoľňovaním, kapsuly) v udržiavacej liečbe pri liečbe depresie (veľká depresívna porucha podľa kritérií DSM-IV) u ambulantných pacientov (reagujúcich na počiatočnú 8-týždňovú liečbu venlafaxínom, tzv. Respondenti, podľa hodnotenia podľa vhodných mierok) bola hodnotená v jednej placebom kontrolovanej štúdii trvajúcej až 26 týždňov. U respondentov, ktorí pokračovali v liečbe venlafaxínom, došlo k signifikantne menšiemu počtu relapsov ako v skupine s placebom.

Generalizovaná úzkostná porucha (GAD)

Účinnosť hydrochloridu venlafaxínu vo forme kapsúl s riadeným uvoľňovaním pri liečbe GAD (podľa kritérií DSM-IV) u ambulantných pacientov bola stanovená v dvoch 8-týždňových placebom kontrolovaných štúdiách s pevnou dávkou (v prvých - 75, 150 a 225 mg / deň; druhá - 75 a 150 mg / deň) a v dvoch 6-mesačných placebom kontrolovaných štúdiách, z ktorých jedna bola s pevnými dávkami, druhá s použitím rozsahu dávok.

Sociálne fóbie (SF)

Účinnosť hydrochloridu venlafaxínu vo forme kapsúl s riadeným uvoľňovaním bola stanovená v štyroch dvojito zaslepených 12-týždňových multicentrických, placebom kontrolovaných štúdiách, ako aj v jednej dvojito zaslepenej 6-mesačnej placebom kontrolovanej štúdii pri liečbe SF (podľa kritérií DSM-IV) u dospelých pacientov na ambulantnej báze s použitím rozsahu dávky 75 - 225 mg / deň.

Účinnosť hydrochloridu venlafaxínu v kapsulách s modifikovaným uvoľňovaním bola stanovená v dvoch dvojito zaslepených, 12-týždňových, multicentrických, placebom kontrolovaných štúdiách (pri použití dávky v rozmedzí 75 - 150 mg / deň v jednej štúdii a 75 - 225 mg / deň v inej) pri liečbe panická porucha s agorafóbiou alebo bez nej (podľa kritérií DSM-IV) u dospelých pacientov ambulantne.

Použitie u starších pacientov

V placebom kontrolovaných klinických skúšaniach venlafaxínu (forma kapsuly s riadeným uvoľňovaním) u pacientov s depresiou, GAD, SF a panickou poruchou približne 4% (14/357), 6% (77/1381), 1% (10/819) ) a 2% (16/1001) pacientov vo veku 65 rokov alebo starších. V štúdiách fázy 2 a fázy 3 z 2897 pacientov s depresiou, ktorí dostali venlafaxín (forma tabliet s okamžitým uvoľňovaním), bolo 12% (357) pacientov vo veku 65 rokov alebo starších. V týchto štúdiách sa vo všeobecnosti nezistili rozdiely v účinnosti a bezpečnosti venlafaxínu u pacientov v tejto vekovej skupine v porovnaní s mladými pacientmi. U niektorých pacientov však nie je možné vylúčiť možnosť precitlivenosti na lieky. Rovnako ako u iných antidepresív bolo hlásených niekoľko prípadov hyponatrémie a nevhodného syndrómu sekrécie antidiuretických hormónov s venlafaxínom (zvyčajne u starších pacientov)..

Aplikácia látky Venlafaxine

Podľa štátneho registra 1 je venlafaxín hydrochlorid vo forme tabliet, tabliet / kapsúl s predĺženým uvoľňovaním, kapsúl s riadeným uvoľňovaním indikovaný na depresiu (liečba, prevencia relapsov)..

Podľa Physicians Desk Reference (2009) 2 je venlafaxín hydrochlorid vo forme tablety s okamžitým uvoľňovaním indikovaný na liečbu depresie. Venlafaxín hydrochlorid v kapsulách s riadeným uvoľňovaním je indikovaný na liečbu depresie, generalizovanej úzkostnej poruchy, sociálnych fóbií, panickej poruchy.

kontraindikácie

Precitlivenosť, súčasné použitie inhibítorov MAO (pozri „Preventívne opatrenia“).

Obmedzenia pri používaní

Nedávny infarkt myokardu a nestabilná angína pectoris, zmeny krvného tlaku, zvýšený vnútroočný tlak a glaukóm s uzavretým uhlom, anamnéza manických stavov, spočiatku nízka telesná hmotnosť, zlyhanie obličiek / pečene, vek do 18 rokov (bezpečnosť a účinnosť neboli stanovené)..

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva je použitie možné, iba ak je to absolútne nevyhnutné (adekvátne a prísne kontrolované štúdie bezpečnosti použitia u tehotných žien neboli vykonané).

Akčná kategória FDA C.

Teratogénne účinky. Venlafaxín nespôsobil malformácie potomstva potkanov a králikov, ktorí ho dostávali v dávkach až 11-krát (potkany) alebo 12-krát (králiky), ktoré presahujú MRDC (vypočítané v mg / kg), alebo 2,5-krát (potkany) a 4 krát (králiky) nad MRDC (vypočítané v mg / m2). U potkanov (ak sa venlafaxín začal v gravidite a pokračoval do konca obdobia kŕmenia) však došlo k zníženiu telesnej hmotnosti mláďat, zvýšeniu počtu mŕtvonarodených mláďat a zvýšeniu úmrtnosti mláďat počas prvých 5 dní výživy. Príčina týchto úmrtí nie je známa, tieto účinky sa pozorovali pri dávkach 10-krát (mg / kg) alebo 2,5-krát (mg / m2) vyšších ako MRDC. Pri dávkach prevyšujúcich MRPC 1,4-násobne (mg / kg) alebo 0,25-násobok MRPC (mg / m2) nebol žiadny vplyv na úmrtnosť mláďat u potkanov..

Neteratogénne účinky. Pri predpisovaní venlafaxínu v treťom trimestri gravidity má lekár starostlivo posúdiť potenciálne riziká a prínosy jeho použitia. V klinickej praxi sa u novorodencov zaznamenalo množstvo nepriaznivých účinkov, ak ich matky užívali venlafaxín, iné inhibítory spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu alebo SSRI pred pôrodom alebo tesne pred pôrodom, vrát. dýchacie ťažkosti, cyanóza, apnoe, záchvaty, nestabilná telesná teplota, zvracanie, hypoglykémia, hyperreflexia, tras, podráždenosť, nepretržitý plač. Tieto nepriaznivé účinky sú spojené s priamou toxicitou alebo s prejavom prerušenia liečby u novorodenca. Je potrebné poznamenať, že v niektorých prípadoch bol klinický obraz podobný serotonínovému syndrómu..

Účinok hydrochloridu venlafaxínu na pôrod a pôrod u ľudí nie je známy.

Venlafaxín a jeho aktívny metabolit EFA prechádzajú do materského mlieka žien. Vzhľadom na potenciálne riziko závažných vedľajších účinkov dojčených detí by dojčiace ženy mali prestať dojčiť alebo užívať drogy (v súlade s dôležitosťou lieku pre matku)..

Vedľajšie účinky látky Venlafaxine

Podľa Physicians Desk Reference (2009) 2

Tablety s okamžitým uvoľňovaním

Vedľajšie účinky spojené s ukončením liečby

19% depresívnych pacientov (537/2897) liečených venlafaxínom prerušilo liečbu v štúdiách fázy 2 a fázy 3 kvôli vedľajším účinkom. Najčastejšie účinky (≥1%), ktoré spôsobili prerušenie liečby a boli považované za súvisiace s liečbou (t. J. Pozorované približne dvakrát alebo viackrát častejšie s venlafaxínom ako s placebom), boli nasledujúce (percento v skupine je uvedené v zátvorkách) placebo): ospalosť 3% (1%), nespavosť 3% (1%), závraty 3% (vrátane bolesti brucha, bolesti chrbta, myalgie, artralgie, chrípke podobného syndrómu, horúčka, palpitácie, zvýšená chuť do jedla, amnézia), hypestézia, rinitída, faryngitída, sínusitída, zvýšený kašeľ, dysmenorea (u žien).

Závislosť vedľajších účinkov od dávky. Posúdenie závažnosti vedľajších účinkov u pacientov, ktorí dostávali hydrochlorid venlafaxínu, sa uskutočnilo v porovnávacej štúdii s pevnými dávkami: 75 mg / deň (n = 89), 225 mg / deň (n = 89), 375 mg / deň (n = 88) a placebo (n = 92). Zvažované účinky, ktoré sa vyskytli s frekvenciou 5% alebo viac u aspoň jednej zo skupín pacientov, ktorí dostávali venlafaxín, a boli pozorovaní najmenej 2-krát častejšie ako v skupine s placebom.

Na vyhodnotenie tendencie vzťahu potenciálneho účinku na strane dávky sa použil Cochran-Armitageov test s obojstranným kritériom; R týždne sa brali ako úroveň štatistickej významnosti, rozsah dávky od 75 do 225 mg / deň), GAD (do 8 týždňov, rozsah dávky od 37, 5 až 225 mg / deň), SF (do 12 týždňov, rozsah dávky od 75 do 225 mg / deň), panická porucha (do 12 týždňov, rozsah dávky od 37,5 do 225 mg / deň). Tieto účinky boli pozorované s frekvenciou ≥ 2% a boli častejšie ako placebo. Tabuľka ukazuje percento pacientov v každej skupine, ktorí mali najmenej jeden prípad jedného vedľajšieho účinku počas liečebného obdobia. Vedľajšie účinky zoskupené pomocou štandardného terminologického slovníka COSTART.

Najčastejšie vedľajšie účinky spojené s užívaním hydrochloridu venlafaxínu (frekvencia výskytu 5% alebo viac), ktoré nie sú ekvivalentné vo frekvencii výskytu v skupine s placebom (t. J. Pri užívaní hydrochloridu venlafaxínu, boli pozorované najmenej dvakrát častejšie ako v skupine s placebom). počas klinických štúdií sa v závislosti od diagnózy vyskytli tieto údaje (pozri tiež tabuľku 2):

U pacientov s depresiou boli vo všetkých placebom kontrolovaných štúdiách zaznamenané najmä poruchy ejakulácie, gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, sucho v ústach a anorexia), poruchy centrálneho nervového systému (závraty, ospalosť, nezvyčajné sny), potenie. V dvoch placebom kontrolovaných štúdiách uskutočňovaných v USA boli navyše zaznamenané nasledujúce (n = 192): sexuálna dysfunkcia (impotencia u mužov, anorgazmia u žien, znížené libido), gastrointestinálne poruchy (zápcha a flatulencia), poruchy centrálneho nervového systému (nespavosť, nervozita a tras), zrakové postihnutie, kardiovaskulárne poruchy (hypertenzia a vazodilatácia), zívanie.

U pacientov s GAD boli počas všetkých placebom kontrolovaných štúdií: sexuálna dysfunkcia (zhoršená ejakulácia a impotencia), gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, sucho v ústach, anorexia, zápcha), porucha zraku, potenie.

U pacientov so SF v placebom kontrolovaných štúdiách, asténia, gastrointestinálne poruchy (anorexia, sucho v ústach, nevoľnosť, zápcha), poruchy centrálneho nervového systému (nespavosť, znížené libido, nervozita, ospalosť, tras), poruchy sexuálnej funkcie (poruchy) ejakulácia, impotencia), zívanie, potenie.

Vedľajšie účinky pozorované v placebom kontrolovaných klinických štúdiách pri liečbe pacientov s depresiou, generalizovanou úzkostnou poruchou (GAD) a sociálnymi fóbiami (SF)

Karosárske systémy / vedľajšie účinky	depresie		GTR		SF
	Venlafaxín (n = 357),%	Placebo (n = 285),%	Venlafaxín (n = 1381),%	Placebo (n = 555),%	Venlafaxín (n = 819),%	Placebo (n = 695),%
Celý organizmus
asténia	8	7	12	8	devätnásť	deväť
bolesť hlavy	-	-	-	-	38	34
Úrazové zranenie	-	-	-	-	4	3
Bolesť brucha	-	-	-	-	6	4
Kardiovaskulárny systém
Vazodilatácia (hlavne návaly horúčavy)	4	2	4	2	3	2
vysoký tlak	4	1	-	-	päť	3
Tlkot srdca	-	-	-	-	3	1
Zažívacie ústrojenstvo
nevoľnosť	31	12	35	12	31	deväť
zápcha	8	päť	desať	4	deväť	3
anorexia	8	4	8	2	17	2
zvracanie	4	2	päť	3	-	-
nadúvanie	4	3	-	-	-	-
Hnačka	-	-	-	-	8	6
dyspepsia	-	-	-	-	7	6
metabolizmus
Strata váhy	3	0	-	-	2	vr. rozmazané videnie)	4	vr. oneskorená ejakulácia) *	šestnásť	vr. oneskorený orgazmus, anorgazmia) **	3	vr. oneskorená ejakulácia) - 8% (vrátane oneskoreného orgazmu, anorgazmie) u žien - 2% (drogy sa môžu vykonávať s odlišným súborom podmienok. Tieto údaje však lekárovi poskytujú predstavu o relatívnom prínose samotnej látky a ďalších faktoroch (nesúvisiacich s drogami) ), pri vývoji vedľajších účinkov pri užívaní drog v populácii. Zmeny životných funkcií Tablety s okamžitým uvoľňovaním Počas klinických štúdií sa zistilo, že počas užívania venlafaxínu sa frekvencia pulzov zvýšila približne o 3 údery za minútu - priemerná hodnota pre všetky skupiny pacientov, ktorí dostali rôzne dávky (v porovnaní s placebom, kde sa takéto zmeny nepozorovali). V štúdiách s rozsahom dávok 200–375 mg / deň (priemerná dávka vyššia ako 300 mg / deň) sa frekvencia pulzov zvýšila v priemere o 2 údery za minútu (v porovnaní s placebom, pri ktorom došlo k poklesu o 1 úder za minútu).. V kontrolovaných klinických štúdiách sa venlafaxín spájal so zvýšením DBP v rozmedzí 0,7–2,5 mm Hg. (pre všetky skupiny pacientov) v porovnaní s placebom, kde došlo k poklesu DBP v rozmedzí 0,9–3,8 mm Hg. Súčasne bolo zvýšenie krvného tlaku závislé od dávky (pozri „BEZPEČNOSTNÉ OPATRENIA“, pretrvávajúca hypertenzia).. Tobolky s riadeným uvoľňovaním V placebom kontrolovaných štúdiách s predbežným marketingom pacienti s významnou depresívnou epizódou, ktorí dostávali hydrochlorid venlafaxínu po dobu až 12 týždňov, vykazovali zvýšenie srdcovej frekvencie do konca liečby v priemere o 2 údery za minútu v porovnaní s placebom (zvýšenie o 1 úder za minútu).... Podobné výsledky sa získali v placebom kontrolovaných štúdiách u pacientov s GAD (do 8 týždňov liečby). V placebom kontrolovaných štúdiách u pacientov so SF, ktorí dostávali venlafaxín po dobu až 12 týždňov, sa v pulzných placebom kontrolovaných štúdiách zvýšil pulz v priemere o 3 údery za minútu (v skupine s placebom - zvýšenie o 1 úder za minútu). V placebom kontrolovaných štúdiách u pacientov s panickou poruchou, ktorí dostávali venlafaxín po dobu až 12 týždňov, sa v placebom kontrolovaných štúdiách zvýšil srdcový rytmus v priemere o 1 bpm (v skupine s placebom - pokles o menej ako 1 bpm).. Zmena laboratórnych parametrov Podľa výsledkov laboratórneho monitorovania uskutočňovaného počas klinických skúšaní venlafaxínu (tablety, kapsuly) sa pozorovali štatisticky významné rozdiely (v porovnaní s placebom) v hladinách cholesterolu v sére. Preto pri liečbe pacientov s depresiou venlafaxínom (tablety) najmenej 3 mesiace sa zaznamenal klinicky významný nárast hladín cholesterolu u 5,3% pacientov v porovnaní s 0% placebom (na základe výsledkov 12-mesačných placebom kontrolovaných štúdií).. Porovnanie EKG u pacientov liečených hydrochloridom venlafaxínu (n = 769) a placebom (n = 450) v kontrolovaných klinických skúšaniach ukázalo, že štatisticky významné bolo iba zvýšenie srdcovej frekvencie s venlafaxínom.. Interakcia Nekompatibilné s inhibítormi MAO (pozri „BEZPEČNOSTNÉ OPATRENIA“).. Súčasné použitie cimetidínu a venlafaxínu u 18 zdravých dobrovoľníkov, keď sa dosiahli rovnovážné koncentrácie oboch látok, viedlo k inhibícii metabolizmu venlafaxínu počas „prvého priechodu“ pečeňou, k zníženiu klírens venlafaxínu približne o 43% a zvýšeniu AUC a Cmax o 60%, zatiaľ čo cimetidín neovplyvnil farmakokinetiku EFA (ktorá je v systémovom obehu prítomná v podstatne väčšom množstve ako venlafaxín); celková farmakologická aktivita venlafaxínu + EFA sa zvýšila iba mierne; Interakcia venlafaxínu a cimetidínu môže byť výraznejšia u pacientov s hypertenziou, dysfunkciou pečene a u starších pacientov (treba postupovať opatrne).. Pri použití jednej dávky diazepamu na pozadí venlafaxínu v rovnovážnych podmienkach nedošlo k interakcii medzi diazepamom a jeho aktívnym metabolitom desmethyldiazepamom a venlafaxínom a jeho metabolitom (EFA) u 18 zdravých dobrovoľníkov.. Užívanie jednej perorálnej dávky haloperidolu proti venlafaxínu v rovnovážnych podmienkach u 24 zdravých dobrovoľníkov viedlo k zmene farmakokinetických parametrov haloperidolu: zníženie celkového klírensu haloperidolu o 42%, zvýšenie AUC o 70% a Cmax o 80%; navyše T1/2 zostal nezmenený. Jedna perorálna dávka lítia neovplyvnila farmakokinetiku venlafaxínu (ako aj EFA) v rovnovážnom stave u 12 zdravých mužov. Venlafaxín tiež nezmenil farmakokinetické parametre lítia. Venlafaxín nezvýšil koncentráciu voľných liečiv v krvi iných liekov s vysokou väzbou na proteíny súčasne (v dôsledku nízkej väzby venlafaxínu a EFA na plazmatické bielkoviny).. Štúdie in vitro ukázali, že venlafaxín je slabým inhibítorom izoenzýmu CYP2D6 a neinhibuje izoenzýmy CYP3A4, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19.. Venlafaxín neovplyvňuje farmakokinetiku imipramínu a jeho aktívneho metabolitu, podobne ani imipramín neovplyvňuje farmakokinetiku venlafaxínu a jeho aktívneho metabolitu. Jednorázový perorálny príjem risperidónu na pozadí venlafaxínu v rovnovážnych podmienkach bol sprevádzaný zvýšením AUC risperidónu o 32% v dôsledku slabej inhibície metabolizmu risperidónu sprostredkovaného CYP2D6 na aktívny metabolit (9-hydroxy-risperidón +), zatiaľ čo celková farmakologická aktivita (risperidón + metabolizmus). V klinických štúdiách nedošlo k interakcii venlafaxínu s liekmi metabolizovanými za účasti CYP3A4 (vrátane alprazolamu, diazepamu, terfenadínu).. Užívanie jednej perorálnej dávky indinaviru na pozadí venlafaxínu v rovnováhe u 9 zdravých dobrovoľníkov viedlo k zníženiu AUC a Cmax indinavir o 28%, respektíve 36% (klinický význam odhaleného fenoménu nie je známy). Jedna dávka etanolu (0,5 g / kg) neovplyvnila farmakokinetiku venlafaxínu a EFA pri užívaní venlafaxínu v dávke 150 mg / deň (u 15 zdravých mužov). predávkovať Príznaky: zmeny EKG (predĺženie intervalu QT, blokáda vetvených zväzkov, rozšírenie komplexu QRS, atď.), Sínusová a komorová tachykardia, bradykardia, hypotenzia, závraty, zhoršené vedomie rôznej závažnosti (od ospalosti po kómu), kŕče, až letálne výsledok. Liečba: použitie aktívneho uhlia, vyvolanie vracania, výplach žalúdka (na zníženie absorpcie). Udržiavanie dýchacích ciest na zabezpečenie primeraného vetrania a okysličenia. Odporúča sa starostlivé sledovanie a monitorovanie srdcového rytmu a ďalších životných funkcií, symptomatická a podporná terapia. Účinnosť takých opatrení, ako je nútená diuréza, dialýza, hemoperfúzia a výmenná transfúzia, je nepravdepodobná. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. V postmarketingových štúdiách sa prípady predávkovania venlafaxínom pozorovali najmä pri súčasnom príjme alkoholu a / alebo iných liekov.. Cesta podania Vnútri, spolu s príjmom potravy. Bezpečnostné opatrenia týkajúce sa Venlafaxínu Klinické zhoršenie a riziko samovraždy DSM-IV (Diagnostická a štatistická príručka duševných porúch (4. vydanie) - Diagnostická a štatistická príručka duševných porúch (4. vydanie) - Diagnostická a štatistická príručka duševných porúch (4. vydanie) - Diagnostická a štatistická príručka duševných porúch (4. vydanie) - Diagnostická a štatistická príručka duševných porúch (4. vydanie) a pokusy o samovraždu) pri užívaní antidepresív v porovnaní s placebom u detí, dospievajúcich a mladých ľudí (vo veku 18 až 24 rokov). Pri predpisovaní venlafaxínu alebo iného antidepresíva v týchto vekových skupinách by sa malo vykonať hodnotenie rizika. V krátkodobých štúdiách u dospelých nad 24 rokov sa preukázalo, že riziko samovražednosti pri užívaní antidepresív sa v porovnaní s placebom nezvyšuje au pacientov starších ako 65 rokov sa znižuje. Depresia a niekoľko ďalších duševných chorôb sú spojené so zvýšeným rizikom samovraždy. Pri antidepresívnej terapii, najmä na začiatku liečby, je potrebné dôkladné sledovanie pacientov všetkých vekových skupín na včasné zistenie klinického zhoršenia, samovražednosti alebo nezvyčajných zmien v správaní. Príbuzní pacientov a ich opatrovateľov si musia byť vedomí potreby starostlivého monitorovania pacientov a včasného informovania lekára. Mali by ste byť obozretní, ak pociťujete úzkosť, nepokoj, záchvaty paniky, nespavosť, podráždenosť, agresivitu, nepriateľstvo, akatíziu, hypomániu alebo mániu, iné príznaky neobvyklého správania pacientov, ako aj keď sa objaví samovražedná tendencia a okamžite ich ohláste ošetrujúcemu lekárovi.. Venlafaxín sa nepoužíva u pacientov mladších ako 18 rokov (pozri „Obmedzenia pri používaní“).. Kombinácia s inhibítormi MAO (pozri „Kontraindikácie“) Liečba venlafaxínom by sa mala začať najskôr 14 dní po ukončení liečby inhibítormi MAO, naopak, liečba inhibítormi MAO sa môže začať najskôr 7 dní po ukončení liečby venlafaxínom. Pri súčasnom podaní venlafaxínu a inhibítorov MAO sa môžu vyvinúť závažné nežiaduce reakcie (vrátane tremoru, myoklónu, nadmerného potenia, nevoľnosti, zvracania, návalu, závratov, hypertermie so symptómami podobnými neuroleptickému malígnemu syndrómu; kŕče až do smrteľný výsledok). U niektorých pacientov sa počas liečby vyvinie perzistentná hypertenzia vyvolaná venlafaxínom, ktorá je definovaná ako zvýšenie náchylného diastolického tlaku (LDPP) ≥90 mm Hg. Art. a> 10 mm Hg. Art. vo vzťahu k základnej (základnej) hladine pri meraní počas troch po sebe idúcich návštev u lekára. V predobchodných štúdiách s použitím troch fixných dávok venlafaxínu - 75, 225 a 375 mg / deň vo forme tabliet s okamžitým uvoľňovaním oproti placebu bola priemerná hodnota zvýšenia DAPL v skupine pacientov dostávajúcich 375 mg / deň do konca 6. týždňa 7 2 mm Hg. Zatiaľ čo v skupinách pacientov, ktorí užívali dávky 75 a 225 mg / deň, nedošlo k žiadnym významným zmenám (v skupine s placebom došlo k poklesu PADL o 2,2 mm Hg). Analýza vykonaná u pacientov spĺňajúcich kritérium perzistentnej hypertenzie odhalila zvýšenie frekvencie výskytu výskytu závislé od dávky. Pri dávkach venlafaxínu menej ako 100 mg / deň bola perzistentná hypertenzia pozorovaná v 3% prípadov, 101 - 200 mg / deň - 5%, 201 - 300 mg / deň - 7%, viac ako 300 mg / deň - 13% (placebo - 2%).... Analýza u pacientov s perzistujúcou hypertenziou au 19 pacientov, ktorí prerušili liečbu z dôvodu rozvoja hypertenzie (menej ako 1% z celkového počtu pacientov užívajúcich venlafaxín) odhalila, že najčastejšie sa PADL zvýšila o 10–15 mm Hg. Art. Dlhodobé zvyšovanie PADL však môže mať nepriaznivé účinky. Preto sa u pacientov užívajúcich venlafaxín odporúča pravidelné monitorovanie krvného tlaku. V prípade dlhodobého zvýšenia krvného tlaku je potrebné znížiť dávku alebo rozhodnúť o vysadení lieku. V predobchodných štúdiách u pacientov s ťažkou depresívnou poruchou, ktorí dostávali hydrochlorid venlafaxínu vo forme kapsúl s riadeným uvoľňovaním v dávkach 75–375 mg / deň, sa v 3% prípadov pozorovala pretrvávajúca hypertenzia (19/705). U pacientov s generalizovanou úzkostnou poruchou, ktorí užívali venlafaxín v dávkach 37,5 - 225 mg / deň, bola perzistentná hypertenzia pozorovaná v 0,5% prípadov (5/1011). U pacientov so sociálnymi fóbiami, ktorí dostávali dávky 75 - 225 mg / deň, bola pozorovaná perzistentná hypertenzia v 1,4% prípadov (4/277). Počet pacientov v týchto štúdiách, ktorí dostali dávky väčšie ako 300 mg / deň, nebol dostatočný na vyhodnotenie frekvencie zvýšenia krvného tlaku pri najvyšších dávkach.. Pretože pri liečbe venlafaxínom bol hlásený vývoj mydriázy, mal by sa používať opatrne u pacientov so zvýšeným vnútroočným tlakom alebo u ktorých existuje riziko vzniku akútneho záchvatu glaukómu s uzavretým uhlom.. Nespavosť a nervozita Súhrnná analýza krátkodobých, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdií u depresívnych pacientov ukázala, že najbežnejšie účinky spojené s tabletami s okamžitým uvoľňovaním venlafaxínu (n = 1033) oproti placebu (n = 609) boli úzkosť 6% ( 3%), nervozita 13% (6%), nespavosť 18% (10%), percento v skupine s placebom je uvedené v zátvorkách. V štúdiách fázy 2 a fázy 3 u depresívnych pacientov viedla úzkosť, nervozita a nespavosť k prerušeniu liečby u 2%, 2% a 3% pacientov.. Súhrnná analýza krátkodobých štúdií u pacientov s depresiou, generalizovanou úzkostnou poruchou a sociálnymi fóbiami ukázala, že najbežnejšie účinky spojené s kapsulami s riadeným uvoľňovaním venlafaxínu v porovnaní s placebom boli nespavosť a nervozita (percento v zátvorkách v skupine s placebom). Nespavosť bola zaznamenaná v 17% prípadov (11%), nervozita - 10% (5%) u pacientov s depresívnou epizódou (n = 357) v porovnaní s placebom (n = 285); 15% (10%) a 6% (4%) u pacientov so generalizovanou úzkostnou poruchou (n = 1381) oproti placebu (n = 555); 23% (7%) a 11% (3%) u pacientov so sociálnymi fóbiami (n = 277) oproti placebu (n = 274). Pri liečbe pacientov s depresívnou epizódou prerušilo liečbu 0,9% pacientov z dôvodu nespavosti a 0,9% z dôvodu nervozity. U pacientov s generalizovanou úzkostnou poruchou, keď sa liečili až do 8 týždňov, nespavosť a nervozita spôsobili prerušenie liečby v 3 a 2% prípadov, s trvaním liečby do 6 mesiacov - v 2, respektíve 0,7%. U pacientov so sociálnymi fóbiami liečených po dobu až 12 týždňov bola nespavosť príčinou prerušenia liečby venlafaxínom v 3% prípadov, nervozita nebola príčinou prerušenia liečby. Zmeny chuti do jedla a telesnej hmotnosti Podľa výsledkov krátkodobých, dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných štúdií u pacientov s depresiou bola najčastejšie hlásená anorexia (11% tableta / 8% kapsula), ktorá sa vyskytuje pri venlafaxíne, v porovnaní s placebom (2% tableta / 4% kapsula). U pacientov užívajúcich venlafaxín počas niekoľkých týždňov sa často pozoroval úbytok hmotnosti závislý od dávky. Významné zníženie telesnej hmotnosti, najmä u pacientov s príliš nízkou hmotnosťou depresie, môže byť nežiaducim účinkom liečby venlafaxínom. U 6% pacientov (tablety) / 7% (kapsuly) v porovnaní s placebom (1% / 2%) a 3% pacientov užívajúcich iné antidepresívum sa pozorovalo zníženie telesnej hmotnosti o 5% alebo viac. U pacientov s depresiou bolo zriedkavo pozorované zastavenie chudnutia pod vplyvom venlafaxínu (tablety) - v 0,1% prípadov počas štúdií fázy 2 a fázy 3. Zastavenie progresie anorexie a úbytku hmotnosti u pacientov s depresiou pri užívaní kapsúl bolo tiež malé - 1, respektíve 0,1%.. V krátkodobých štúdiách (do 8 týždňov) u pacientov s generalizovanou úzkostnou poruchou, ktorí dostávali venlafaxín vo forme kapsuly, bola anorexia pozorovaná v 8% prípadov (placebo - 2%). U 3% pacientov, ktorí dostávali kapsuly venlafaxínu po dobu až 6 mesiacov (placebo - 1%), sa pozorovalo zníženie telesnej hmotnosti o 7% alebo viac. U 0,9% a 0,3% pacientov sa pozorovalo zastavenie progresie anorexie a zníženie telesnej hmotnosti pri užívaní kapsúl po dobu až 8 týždňov.. V štúdiách u pacientov so sociálnymi fóbiami, ktorí dostávali kapsuly venlafaxínu po dobu až 12 týždňov, bola anorexia pozorovaná v 20% prípadov (placebo - 2%). U pacientov dostávajúcich kapsuly venlafaxínu po dobu až 12 mesiacov alebo v skupine s placebom sa nepozorovalo zníženie telesnej hmotnosti o 7% alebo viac. Zastavenie progresie anorexie a chudnutia pri užívaní kapsúl počas 12 týždňov bolo 0,4%, respektíve 0,0%.. U malého počtu ľudí s poruchami nálady užívajúcich antidepresíva sa môže vyvinúť mánia alebo hypománia. Vo všetkých predobchodných štúdiách venlafaxínu u depresívnych pacientov bola mánia / hypománia hlásená v 0,5% (tablety) a 0,3% (kapsuly) prípadov (0% placebo). Ako u iných antidepresív, aj venlafaxín sa má používať opatrne u pacientov s mániou v anamnéze. Malo by sa pamätať na to, že na pozadí venlafaxínu sa môže vyvinúť hyponatriémia a syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretických hormónov, najmä u pacientov s hypovolémiou, dehydratáciou, u starších pacientov a tiež pri užívaní diuretík.. Počas štúdií pred uvedením na trh boli záchvaty pozorované u 0,26% (8/3082) pacientov užívajúcich venlafaxín (tablety), z ktorých väčšina (5 z 8) bola pozorovaná u pacientov užívajúcich dávky 150 mg / deň alebo menej. Pri užívaní kapsúl venlafaxínu u pacientov s depresívnou epizódou (n = 705), generalizovanou úzkostnou poruchou (n = 1381) a sociálnymi fóbiami (n = 277) sa záchvaty nepozorovali. Pri predpisovaní venlafaxínu pacientom so záchvatmi v anamnéze je však potrebná opatrnosť. Ak sa objaví záchvat, liek sa musí vysadiť.. Na pozadí venlafaxínu sú hlásené abnormálne krvácania do kože (vo väčšine prípadov ekchymózy - rozsiahle krvácania do kože alebo sliznice). Príčinná súvislosť tohto javu s užívaním venlafaxínu sa nestanovila, zaznamenalo sa však porušenie agregácie krvných doštičiek (pravdepodobne v dôsledku zníženia obsahu serotonínu v nich).. Zvýšené hladiny cholesterolu v sére (pozri časť „Vedľajšie účinky“, zmeny laboratórnych parametrov). Pri dlhodobej liečbe sa odporúča zmerať hladiny cholesterolu v sére (v klinických štúdiách sa u pacientov užívajúcich venlafaxín zaznamenal klinicky významný nárast tohto ukazovateľa). Použitie u pacientov so sprievodnými ochoreniami Klinické skúsenosti s venlafaxínom u pacientov s komorbidnými ochoreniami sú obmedzené. Je potrebné venovať pozornosť mnohým chorobám a stavom vrátane sprevádzané porušením hemodynamiky alebo metabolizmu (pozri „Obmedzenia pri používaní“). U pacientov s nedávnym infarktom myokardu alebo nestabilnou anginou pectoris neboli pozorované žiadne systematické pozorovania, pretože títo pacienti boli vylúčení z mnohých klinických predobchodných štúdií. Analýza EKG u pacientov liečených venlafaxínom však ukazuje, že užívanie lieku nie je spojené s vývojom klinicky významných abnormalít EKG.. Prerušenie liečby venlafaxínom U pacientov s ukončením liečby venlafaxínom boli hlásené účinky na ukončenie liečby. Z tohto hľadiska sa má vysadenie venlafaxínu vykonať postupne znížením dávky, aby sa znížilo riziko abstinenčných reakcií, pričom sa odporúča sledovať stav pacienta. Načasovanie ochrannej lehoty môže závisieť od dávky, trvania liečby a individuálneho pacienta. Pri liečbe venlafaxínom počas 6 týždňov alebo viac by mala byť ochranná lehota najmenej 2 týždne. Abstinenčné príznaky u pacientov liečených venlafaxínom boli zhrnuté v prospektívnej analýze výsledkov klinických skúšaní venlafaxínu pri generalizovanej úzkostnej poruche a retrospektívnom preskúmaní pokusov s depresiou. Zistilo sa, že náhle zastavenie venlafaxínu alebo zníženie jeho dávky (pri rôznych dávkach) je spojené s nástupom symptómov, ktorých frekvencia sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou a trvaním liečby. Medzi hlásené príznaky patrili: agitácia, anorexia, úzkosť, zmätenosť, nedostatok koordinácie, hnačka, závraty, sucho v ústach, dysforia, fascikulárne zášklby, únava, bolesti hlavy, hypománia, nespavosť, nauzea, nervozita, nočné mory, záchvaty, poruchy zmyslového vnímania. (vrátane pocitu elektrického šoku), ospalosť, potenie, chvenie, závrat, zvracanie. V klinických štúdiách nie sú k dispozícii dostatočné údaje, ktoré by naznačovali, ako dlho možno venlafaxín užívať pri liečbe depresie, generalizovanej úzkostnej poruchy a sociálnych fóbií.. Aj keď venlafaxín nezvýšil účinok etanolu na psychomotorické reakcie u dobrovoľníkov, je potrebné vyhnúť sa súčasnému použitiu venlafaxínu a alkoholu.. V štúdiách so zdravými dobrovoľníkmi nedošlo k klinicky významnému poklesu duševnej aktivity a rýchlosti psychomotorických reakcií na pozadí venlafaxínu. Keďže však akýkoľvek psychoaktívny liek môže ovplyvniť centrálny nervový systém, pacienti by mali byť upozornení na potrebu opatrnosti pri práci s potenciálne nebezpečnými strojmi a pri vedení vozidiel.. Prečo kapilára praskne do očí? Bolesti hlavy Články O Migréne Príčiny hluku v hlave. Diagnostika chorôb spôsobujúcich abnormálny hluk Valerián pod tlakom Liečba napätia hlavy a migrény Ako dlho vydrží úpal?? Lichko test na zvýraznenie postavy Čo robiť, ak má dieťa horúčku a bolesti hlavy Alzheimerova Choroba Skleróza Parkinsonova choroba - ako dlho s ňou ľudia žijú, príznaky a liečba Skleróza Ako znížiť krvný tlak bez tabletiek: 5 overených spôsobov Skúšky Základné mozgové a pamäťové potraviny Komplikácie Bolesť hlavy zozadu: príčiny a typy patológie, liečba bolesti Skleróza Pickova choroba Komplikácie Príznaky kŕčov mozgových ciev, príčiny, liečba drogami Skúšky Lieky proti Parkinsonovej chorobe Komplikácie Operácia na aneuryzmu mozgových ciev: indikácie, správanie, rehabilitácia po Prevencia Dôvody vzniku hrčiek na zadnej časti hlavy Skúšky Oligophrenia Skúšky Základné princípy prevencie mozgovej príhody Skúšky Základné mozgové a pamäťové potraviny Skleróza Pri chôdzi stlačí hlavu Hematóm Tras a závraty Komplikácie Bolesť hlavy v chrámoch Skleróza Aký je rozdiel tlaku medzi pažami a nohami? Komplikácie Nise - ako jedna z liekov proti bolesti hlavy Hematóm Ako rýchlo liečiť kvapku u tehotných žien Hematóm Žiaci rôznych veľkostí Hematóm Fázy spánku: tabuľka charakteristík pomalých a rýchlych snov Zranenia Bolesť hlavy a horúčka Skúšky Ako sa zbaviť bolesti hlavy bez tabletiek a liekov? Skleróza Prečo mi bolí hlava pri ohýbaní? Komplikácie Citramon U Skleróza Tradičné metódy liečby závratov Komplikácie Vzťah medzi bolesťou chrámu a krvným tlakom Mŕtvica Necitlivosť hornej alebo dolnej pery Prevencia Prečo pri kašľaní hlavy na čele Hematóm Vinpocetín Komplikácie Pivo zvyšuje alebo znižuje krvný tlak Skúšky Bežnou príčinou zhoršeného prísunu krvi do srdca sú cievy, ktoré stratili elasticitu, s drsnými a nerovnými stenami, ktoré vyvolávajú ukladanie solí a tvorbu cholesterolových plakov. Poslať Váš Komentár Je "Ketorol" schopný zvyšovať alebo znižovať krvný tlak, keď sa používa na zmiernenie bolesti? Ako alkohol ovplyvňuje krvný tlak Ako repa ovplyvňuje krvný tlak - zvýšenie alebo zníženie? Najlepšie sedatíva a nervové pilulky Redakcia Choice Citramon počas tehotenstva: výhoda alebo poškodenie? Prevencia Prečo má dieťa rozšírené deti? Mŕtvica Meningitída Komplikácie 2023© Copyrightwww.me-medical.com Všetky Práva Vyhradené