„Mesipol“ je protizápalový liek patriaci do triedy oxikamu, ktorý sa používa v klinickej praxi na zmiernenie bolesti v muskuloskeletálnom systéme. Liečivo inhibuje cyklooxygenázu-2, ktorá sa podieľa na syntéze prozápalových mediátorov. Možné interakcie sú možné s antihypertenzívami.

Zloženie a forma uvoľnenia

"Mesipol" sa vyrába vo forme roztoku v ampulkách na intramuskulárnu injekciu (injekcie) 0,01 g účinnej látky.

Farmakologické vlastnosti

Po zavedení meloxikamu sa maximálna plazmatická koncentrácia dosiahne po 2-4 hodinách. Antacidá a jedlo nemenia rýchlosť ani rozsah absorpcie. Droga prechádza enterohepatickou recirkuláciou, ktorá mu dáva dlhý polčas približne 50 hodín, hoci sa medzi jednotlivými osobami veľmi líši..

Liek je široko viazaný na plazmatické proteíny (99%) a je distribuovaný v synoviálnej tekutine, kde dosahuje približne 50% plazmatickej koncentrácie, približne. Po 7 až 12 dňoch sú koncentrácie približne rovnaké v plazme a synoviálnej tekutine. Hlavnou metabolickou konverziou je hydroxylácia sprostredkovaná cytochrómom P-450 a glukuronidáciou, takže iba 5 - 10% sa vylučuje močom a stolica sa nezmenila..

Meloxikam je nesteroidné protizápalové liečivo patriace do skupiny kyseliny eolovej a je štruktúrne príbuzné piroxikamu. Meloxikam významne znižuje príznaky, ako sú bolesť a stuhnutosť u pacientov s nízkym výskytom gastrointestinálnych vedľajších účinkov.

Liečivo má protizápalové, analgetické a antipyretické vlastnosti. Jeho mechanizmus účinku je spojený so selektívnou inhibíciou cyklooxygenázy v terapeutických dávkach..

Indikácie pre použitie

Liek sa používa na zmiernenie príznakov artritídy, primárnej dysmenorey alebo horúčky, ktoré sprevádzajú zápalový syndróm. Liečivo je indikované hlavne na liečenie symptómov spôsobených reumatoidnou artritídou a osteoartritídou. Jeho účinky na úľavu od bolesti začínajú úľavu od bolesti 30-60 minút po požití.

Priemerná trhová hodnota lieku je 340 ruských rubľov.

Klinické štúdie s meloxikamom uverejnené v rokoch 2009 a 2010 potvrdili jeho účinnosť ako núdzovej antikoncepcie. Ak nové štúdie potvrdia tieto nálezy, Horacio Croxatto ICMER uviedol, že by mohol nahradiť iné núdzové antikoncepčné prostriedky - ulipristal acetát, mifepriston a levonorgestrel..

Inštrukcie na používanie

Podľa návodu na použitie je maximálna denná dávka "Mesipolu" 0,015 g. Odporúča sa začať liečbu dávkou 0,0075 g denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 0,030 mg za deň.

V závislosti od terapeutickej účinnosti sa dávka môže znížiť na minimum. U pacientov so zvýšeným rizikom vedľajších účinkov sa má liečba začať dennou dávkou 0,0075 g.

Kontraindikácie, vedľajšie účinky, predávkovanie

Liek je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na liečivo, ako aj v treťom trimestri gravidity a laktácie žien. Ďalšou kontraindikáciou je anamnéza gastrointestinálnych vredov alebo recidivujúce gastroenterálne krvácanie, ťažká hepatálna alebo nefrogénna insuficiencia. „Mesipol“ je kontraindikovaný aj u detí..

Najbežnejšie vedľajšie účinky liečby meloxikamom sú tráviace ťažkosti, gastralgia, prebytočný plyn, zápcha a hnačka. Menej časté môže byť použitie lieku spojené s bronchospazmom a nástupom astmatických záchvatov. V zriedkavých prípadoch je podávanie meloxikamu spojené so závažnými kožnými reakciami - exfoliatívna dermatitída a toxická epidermálna nekrolýza..

Podávanie meloxikamu počas tehotenstva môže viesť k zvýšenému riziku potratu a fetálnej toxicity, najmä srdcových vád. Riziko fetálnej toxicity sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby.

Intramuskulárne podanie meloxikamu v treťom trimestri gravidity je spojené s pľúcnou hypertenziou plodu a predčasným uzavretím ductus arteriosus so zlyhaním obličiek. užívanie lieku na konci tehotenstva môže viesť k oneskoreniu pôrodu alebo predĺženiu pôrodu v dôsledku inhibície kontrakcií maternice a predĺženia času krvácania.

V prípade dlhodobej liečby je vhodné sledovať príznaky možnej toxicity meloxikamu. Riziko kardiovaskulárnych príhod sa zvyšuje pri dlhodobom používaní NSAID a u pacientov so srdcovými chorobami. Z tohto dôvodu by sa pri symptomatickej liečbe mali NSAID používať v najnižšej účinnej dávke a čo možno najkratšie. U starších pacientov je užitočné vyhodnotiť možné zníženie dávky..

Odporúča sa tiež monitorovať funkciu obličiek kvôli riziku indukcie dekompenzácie v prípadoch latentného zlyhania obličiek v dôsledku vystavenia sa obličkovým prostaglandínom. U pacientov so zníženým objemom plazmy a zníženou perfúziou obličiek by sa alternatívy nemali zvážiť.

Gastrointestinálna toxicita (perforácia, ulcerácia, krvácanie) sa môže vyskytnúť kedykoľvek počas liečby meloxikamom a je podporovaná sprievodnou kortikosteroidnou alebo antikoagulačnou liečbou..

Meloxikam bol v klinických štúdiách spájaný so zvýšeným kardiovaskulárnym rizikom (infarkt myokardu a mozgová príhoda), najmä v prvom mesiaci vystavenia lieku. Odporúčania FDA týkajúce sa používania NSAID ukazujú zvýšené riziko infarktu myokardu a mozgovej príhody po dlhodobom používaní Mesipolu. V prípade predchádzajúcich srdcových chorôb je liek kontraindikovaný na použitie bezprostredne pred alebo po operácii bypassu.

Podávanie meloxikamu pacientom so zápalovými ochoreniami čriev, ako je Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída, môže zhoršiť základné ochorenie. Meloxikam môže znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzív. Liečivo spôsobuje zvýšenie hladiny lítia v plazme, ktorého koncentrácia sa musí preto počas liečby kontrolovať.

Súčasné používanie meloxikamu a antikoagulancií - heparín, klopidogrel alebo ticlopidín - zvyšuje riziko krvácania do zažívacieho traktu. Poškodenie obličiek spojené s liečbou cyklosporínom sa môže zhoršiť súčasným užívaním meloxikamu, pravdepodobne v dôsledku účinku sprostredkovaného prostaglandínmi..

analógy

Analógy "Mesipol": "Existen-Sanovel" a

Existen-Sanovel

Výrobca - Sanovel Ilyach Sanai ve Tijaret A.Sh., Turecko

Cena - od 450 ruských rubľov

Opis - perorálne tablety používané na krátkodobú liečbu chronických alebo akútnych zápalových syndrómov

Pros - Znižuje bolesť pri artritíde, sínusitíde, spondylitíde a iných zápalových ochoreniach

Nevýhody - zvyšuje riziko vzniku žalúdočných vredov, gastroenterického krvácania, dyspepsie a porúch zrážania krvi

Revmalgin

Výrobca - Pharmeks group, LLC, Ukrajina

Cena - od 120 ruských rubľov

Opis - tablety na perorálne použitie, ktoré sa používajú na liečbu zápalových a bolestivých syndrómov rôznych etiológií

Pros - zmierňuje bolesť kĺbov, bolesť zubov, účinky chronického zápalu a zlepšuje stav pacienta

Nevýhody - spôsobuje mierne závraty, zažívacie ťažkosti, zvyšuje riziko vzniku infarktu myokardu

„Mexidol - čo pomáha a ako užívať, pokyny“

7 komentárov

V súčasnosti sa v rôznych oblastiach medicíny začali objavovať lieky na "pomocné účely", ktoré ovplyvňujú všeobecné patologické procesy, ktoré sa vyskytujú pri mnohých chorobách. Napríklad pri zhoršenom prísunu krvi, mechanickom a tepelnom poškodení buniek a jednoducho starnutím sú procesy vyvolané v bunkách, ktoré vedú k ich smrti. Úlohou takýchto liekov je znížiť intenzitu týchto škodlivých chemických reakcií..

Medzi tieto procesy patrí napríklad peroxidácia lipidov, výskyt aktívnych voľných radikálov, ktoré žijú dlhšie, ako je potrebné, a reaktívne formy kyslíka, napríklad superoxid - anión. Na spomalenie týchto procesov patologickej oxidácie na bunkovej úrovni je potrebné užívať „Mexidol“ a podobné lieky.

Účinná látka a mechanizmus účinku

Prvýkrát sa liek získal späť v 80-tych rokoch v ZSSR, v Štátnom výskumnom ústavu farmakológie a počas 16 rokov sa testoval a študovali sa jeho vlastnosti, najmä cerebroprotekcia (ochrana mozgu) a nootropické účinky. V roku 1996 bol liek zaregistrovaný ako liek av roku 2003 vývojový tím dostal cenu od vlády Ruskej federácie, v poradí, v akom bol tento liek nazývaný „antioxidant“. Čo robí „Mexidol“ v ľudskom tele??

Hlavným činidlom, ktoré bráni tomuto patologickému oxidačnému mechanizmu v prípravku Mexidol, je etylmetylhydroxypyridín sukcinát. Táto látka zvyšuje odolnosť tela voči vplyvu rôznych škodlivých faktorov na bunkovej úrovni (rôzne typy šokov, akútne narušenie prísunu krvi do orgánov), ako aj v prípade otravy etylalkoholom a určitými drogami, napríklad antipsychotikami..

„Mexidol“ je schopný zvýšiť odolnosť tkanív proti nedostatku kyslíka, stabilizovať bunkové membrány a chrániť ich pred zničením, má antikonvulzívny účinok. Táto zlúčenina normalizuje pôsobenie mnohých bunkových enzýmov, ktoré sú asociované s membránou, zlepšuje transport zlúčenín a syntézu rôznych mediátorov. Normálna sekrécia aktívnych mediátorov vedie k zlepšenému vedeniu nervov pri synapsiách.

Ak pôjdeme z bunkovej úrovne na tkanivovú úroveň a do práce jednotlivých orgánov, potom liek:

• zlepšuje mikrocirkuláciu v mozgových tkanivách;
• znižuje agregáciu (lepivosť) krvných doštičiek (prevencia trombózy);
• je schopný znížiť hladinu celkového a „zlého“ cholesterolu;
• urýchľuje normalizáciu funkcií nervového systému po strese;
• pomáha normalizovať autonómne reakcie;
• zlepšuje pamäť a spánok, vo všeobecnosti normalizuje správne striedanie spánku - bdelosti;
• urýchľuje elimináciu etylalkoholu, acetaldehydu v alkohole z tela.

Podľa prehľadov domácich lekárov použitie „Mexidolu“ v komplexnej liečbe infarktu myokardu zlepšilo jeho kolaterálny obeh v ischemickej zóne a zvýšilo odolnosť myokardiocytov voči hypoxii. Tento mnohostranný účinok lieku umožnil predpísať ho na rôzne indikácie na klinike interného lekárstva.

Indikácie pre použitie Mexidol

Z čoho Meksidol pomáha? V skutočnosti existuje veľa indikácií na predpisovanie tohto lieku. Vymenujme najpopulárnejšie:

• Akútne ischemické mozgové príhody, prechodné ischemické záchvaty a ich dôsledky. Ukázalo sa, že najlepšie výsledky sa dosahujú, keď je to predpísané čo najskôr - v prvých 6 hodinách s mŕtvicou.

Poznámka: samozrejme, so správnou úrovňou rozvoja vysoko špecializovanej lekárskej starostlivosti, dostupnosťou leteckej ambulancie, počas tohto obdobia je potrebné pacienta dodať do ústavu na trombolýzu, rozpúšťanie zrazenín a rekanalizáciu ciev. Potom existuje možnosť obnoviť funkciu neurónov. Toto je najdôležitejší typ etiotropickej liečby, ktorá eliminuje okamžitú príčinu mozgovej príhody - zastavenie prietoku krvi cez cievu.

• S otrasmi a ich funkčnými dôsledkami;
• S autonómnymi poruchami (zvýšený sympatický alebo parasympatický tonus);
• S mozgovou aterosklerózou a súvisiacimi problémami (kognitívne poruchy, neprítomnosť, zábudlivosť, vestibulárne symptómy);
• Neurózy a stavy úzkosti pri komplexnej liečbe depresie v starobe;
• Ischemická choroba srdca (stabilné a nestabilné formy angíny pectoris, infarkt myokardu);
• Pri liečení abstinenčných príznakov u alkoholikov, ako aj vegetatívnych kríz v procese odstraňovania fyzickej závislosti od alkoholu;
• V prípade predávkovania neuroleptikami v psychiatrii alebo pri akútnej otrave (drogová závislosť, samovražedné pokusy);
• Astenizácia po chorobách, znížená odolnosť voči fyzickej aktivite;
• Ako preventívne opatrenie pri vystavení zvýšenému fyzickému a psychickému stresu.

Je charakteristické, že injekčná forma lieku má indikácie, ktoré nie sú predpísané pre tablety a kapsuly: ide o akútnu pankreatitídu a peritonitídu, zjavne z dôvodu nemožnosti užívať tablety (zvracanie atď.)..

Musím povedať, že v súčasnosti existuje na trhu veľa liekov, ktoré zabraňujú oxidačnému stresu - napríklad dihydroquercetín (Taxifolin), cytoflavín, prípravky z Ginkgo biloba a mnoho ďalších foriem. Každý lekár sa rozhodne, ktorý liek zvoliť. Konkrétne, čo je lepšie: „Actovegin“ alebo „Mexidol“ je rovnako ťažké ako odpovedať na to, čo ľudia viac potrebujú, uhorky alebo paradajky.

Je potrebné poznamenať, že lieky, ktoré majú bezpodmienečné dôkazy o svojej účinnosti (statíny, beta-blokátory, antagonisty vápnika, ACE inhibítory, antibiotiká, antivírusové látky), majú jasne obmedzené oblasti použitia, generačné delenie, vyvinuté algoritmy na použitie a sú zavedené do národných odporúčania a normy v rôznych oblastiach medicíny.

Návod na použitie Mexidol a dávkovací režim

Výrobok sa vyrába vo forme injekcie na injekciu a vo forme tabliet. Použitie injekcií „Mexidol“ je odôvodnenejšie v núdzových situáciách, napríklad pri komplexnej liečbe mozgovej príhody v akútnom období a pri zmierňovaní príznakov z vysadenia a užívaní „plánovaných“ stavov, ktoré nie sú naliehavé napríklad v dôsledku traumatického poškodenia mozgu..

Ako obvykle, existuje štandardná schéma, v ktorej sa liek najskôr používa v injekčnej forme a potom sa uskutoční prechod na kapsuly a tablety..

• Produkt sa vyrába v ampulkách vo forme 5% roztoku, 2 ml ampuliek, 10 ampúl v krabičke. Možné dávkovanie 5 ml.

Priraďte „Mexidol“ intramuskulárne alebo intravenózne (najlepšie). Dávka 5% znamená, že v jednom mililitri je 0,05 g a v ampulke 0,1 g. Obvykle sa táto dávka podáva trikrát denne, denná dávka by nemala prekročiť 16 ml (0,8 g) liečiva. Pri odkvapkávaní sa odporúča neprekročiť rýchlosť vstrekovania 60 kvapiek za minútu. Existujú zvláštnosti v dávkovaní a podávaní lieku na abstinenčné príznaky, neuroleptickú otravu, ako aj na kognitívne poruchy. To všetko si môžete prečítať v oficiálnych návodoch na použitie..

Pokiaľ ide o „interné použitie“, jedna tableta obsahuje 0,125 g liečiva (o niečo viac ako 2 ml ampulky) a používa sa v dávke 1 - 2 tablety trikrát denne, ale nie viac ako 800 mg (6 tabliet) denne. Liečba je v priemere v priemere mesiac a pol a pri ischemickej chorobe srdca - až dva mesiace.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Rovnako ako u mnohých domácich liekov s „širokým účinkom“ existujú kontraindikácie, pretože liek sa v určitých situáciách jednoducho neskúmal, a to sa uvádza priamo v pokynoch. Pokiaľ ide o „Mexidol“, jedná sa o tieto podmienky:

• tehotenstva;
• obdobie dojčenia;
• detstva.

Liek by sa tiež nemal používať na rôzne „akútne nedostatky“ orgánov spojených s metabolizmom a vylučovaním lieku (obličky, pečeň)..

„Mexidol“ sa môže kombinovať so všetkými liekmi a ako vedľajší účinok sa najčastejšie vyskytujú alergie a dyspepsia, ktoré nie sú uvedené podrobne. Podobne nie je uvedená frekvencia vývoja alebo pravdepodobnosť vedľajších účinkov, a to napriek skutočnosti, že liek bol pripravený na zavedenie a testovaný 16 rokov pred registráciou ako liečivo..

Mexidol - analógy a generiká

V súčasnosti sa na domácom trhu ponúka značný počet analógov Mexidolu, a to vo forme tabliet aj ampúl. Mala by sa však uviesť jedna poznámka. Nie je náhoda, že sa v celom vyššie uvedenom texte zdôrazňovalo, že štúdie týkajúce sa jeho účinnosti patria iba domácim lekárom. Nikde v rozvinutých krajinách západnej Európy sa nepoužíva ani nevyrába, rovnako ako v USA.

Preto tu ide o úplne domáci trh pôvodnej drogy (Mexidol vyrába spoločnosť Ellara LLC v rámci zmluvnej výroby vo forme ampúl) a jej početných generických liekov - napodobňovateľov. ZiO Health sa zaoberá výrobou tabliet Mexidola. Cenová politika výrobcov a zástupcov etylmetylhydropyridín sukcinátu je uvedená nižšie:

• "Mexicor", LLC "Ferment", Rusko - 365 rubľov;
• "Mexiprim", "Nizhpharm", Rusko (ďalej sa uvádzajú náklady na balenie lieku v 2 ml č. 10) - 340 rubľov;
• Neurox, CJSC Sotex, Rusko - 333 rubľov;
• „Cerecard“, CJSC „EcoFarmPlus“, Rusko, - 300 rubľov;
• „Meksifin“, vedecké a výrobné centrum „Pharmzashchita“, Rusko - 252 rubľov;
• "Astrox", federálny štátny jednotný podnik "Štátny závod liekov", Rusko - 228 rubľov.
• "Medomeksi", federálny štátny jednotný podnik "Moskovský endokrinný závod", Rusko - 150 rubľov.

Sam "Mexidol" sa predáva v maloobchode za priemernú cenu 480 rubľov za balenie 2 ml č. 10 a za cenu 385 rubľov. v balení po 50 tabliet.

Pokiaľ ide o ceny tabliet, najdostupnejšie sú Medomeksi (130 rubľov za balenie 30 tabliet s hmotnosťou 0,125 g) a najdrahšie (okrem pôvodnej drogy) sú Mexicor - 200 rubľov. na podobnú dávku.

„Mexidol“ a jeho analógy sa predávajú za prijateľnú cenu, majú podobné preskúmania (čo naznačuje normálnu kvalitu látky) a podobné pokyny na použitie.

Ale aby ste sa obišli bez liekov, ktoré eliminujú oxidačný bunkový stres, musíte sa vyhnúť situáciám, ktoré spôsobujú jeho zvýšenú hladinu. A to znamená, že musíte viesť zdravý životný štýl, jesť zdravé jedlo a viac sa pohybovať. Potom sa početné antioxidanty stanú jednoducho zbytočnými, pretože človek je viacúrovňový, nelineárny, sebapoznávajúci otvorený systém, ktorý sa môže úplne postarať o čistotu svojho bunkového zloženia a genetického kódu..

Mesipol: návod na použitie

zloženie

1 ml obsahuje:
Účinná látka: Meloxikam - 10 mg.
Pomocné látky: meglumín, glykofurol, poloxamér 188, chlorid sodný, glycín, hydroxid sodný, voda na injekciu.

popis

Priehľadný roztok žltej alebo zelenožltej farby s charakteristickým zápachom.

Farmakoterapeutická skupina

nesteroidné protizápalové liečivo

Farmakologické vlastnosti

Meloxikam je nesteroidné protizápalové liečivo s analgetickými, protizápalovými a antipyretickými účinkami. Protizápalový účinok je spojený s inhibíciou enzymatickej aktivity cyklooxygenázy-2 (COX-2), ktorá sa podieľa na biosyntéze prostaglandínov v oblasti zápalu. V menšej miere pôsobí meloxikam na cyklooxygenázu-1 (COX-1), ktorá sa podieľa na syntéze prostaglandínu, ktorý chráni sliznicu gastrointestinálneho traktu a zúčastňuje sa na regulácii prietoku krvi v obličkách..

vstrebávanie
Meloxikam sa po intramuskulárnom podaní úplne absorbuje. Biologická dostupnosť liečiva je asi 100%. Po intramuskulárnom podaní 15 mg meloxikamu sa maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) 1,62 μg / ml dosiahne približne za 1 hodinu..
distribúcia
Meloxikam sa do veľkej miery viaže na plazmatické bielkoviny (najmä na albumín) - 99%. Prechádza histohematogénnymi bariérami, vstupuje do synoviálnej tekutiny. Koncentrácia v synoviálnej tekutine je 50% plazmatickej koncentrácie liečiva. Distribučný objem (Vd) je nízky a predstavuje 11 litrov.
metabolizmus
Meloxikam sa v pečeni takmer úplne metabolizuje na štyri farmakologicky neaktívne metabolity. Hlavný metabolit, 5-karboxymeloxikam (60% podanej dávky), sa tvorí oxidáciou intermediárneho metabolitu, 5-hydroxymetylmeloxikamu (9% podanej dávky). Štúdie in vitro ukázali, že izoenzým CYP 2C9 hrá dôležitú úlohu v tejto metabolickej transformácii, a izoenzým CYP 3A4 hrá dodatočnú úlohu. Tvorba dvoch ďalších metabolitov, ktoré tvoria 16% a 4% podanej dávky lieku, pravdepodobne zahrnuje peroxidázu, ktorej aktivita sa mení individuálne..
eliminácia
Významná črevná a hepatická cirkulácia charakteristická pre meloxikam neovplyvňuje elimináciu lieku. Meloxikam sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov, rovnako obličkami a črevami. Črevami sa vylučuje v nezmenenej forme menej ako 5% meloxikamu a močom sa zistí iba stopové množstvo nezmeneného liečiva..
Priemerný eliminačný polčas meloxikamu (T?) Je 20 hodín. Priemer plazmatického klírensu 8 ml / min.

Indikácie pre použitie

• Symptomatická liečba reumatoidnej artritídy;
• Symptomatická liečba osteoartritídy;
• Symptomatická liečba ankylozujúcej spondylitídy (ankylozujúca spondylitída);
• Symptomatická liečba iných zápalových a degeneratívnych ochorení kĺbov sprevádzaná bolesťou.

kontraindikácie

• precitlivenosť na liečivo alebo pomocné zložky;
• úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, opakujúcej sa polypózy nosa a paranazálnych dutín a neznášanlivosť na kyselinu acetylsalicylovú a iné NSAID (vrátane anamnézy);
• erózne a ulcerózne zmeny v sliznici žalúdka alebo dvanástnika;
• aktívne gastrointestinálne krvácanie;
• zápalové ochorenie čriev (ulceratívna kolitída, Crohnova choroba);
• kontraindikované v období po štepovaní koronárnymi tepnami;
• dekompenzované srdcové zlyhanie;
• cerebrovaskulárne krvácanie alebo iné krvácanie;
• závažné zlyhanie pečene alebo aktívne ochorenie pečene;
• závažné zlyhanie obličiek u pacientov podstupujúcich dialýzu (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min);
• progresívne ochorenie obličiek vr. potvrdená hyperkalémia;
• tehotenstva;
• obdobie dojčenia;
• deti do 18 rokov.

opatrne

Starší vek, ischemická choroba srdca, chronické srdcové zlyhanie, cerebrovaskulárne choroby, dyslipidémia / hyperlipidémia, diabetes mellitus, ochorenie periférnych tepien, fajčenie, klírens kreatinínu menej ako 60 ml / min, anamnéza gastrointestinálnych vredov, infekcia Helicobacter pylori, dlhodobé používanie NSAID, častá konzumácia alkoholu, závažné somatické choroby, súčasné používanie perorálnych kortikosteroidov (vrátane prednizolónu), antikoagulancií (vrátane warfarínu), protidoštičkových látok (vrátane kyseliny acetylsalicylovej, klopidogrelu), selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu ( vrátane citalopramu, fluoxetínu, paroxetínu, sertralínu).

Spôsob podania a dávkovanie

Intramuskulárne podávanie lieku je indikované iba počas prvých 2 až 3 dní. V budúcnosti sa v liečbe pokračuje použitím perorálnych foriem (tabliet). Odporúčaná dávka je 7,5 mg alebo 15 mg jedenkrát denne, v závislosti od intenzity bolesti a závažnosti zápalového procesu.
Liečivo sa podáva hlbokou intramuskulárnou injekciou.
Vzhľadom na možnú nekompatibilitu sa obsah ampúl Mesipol® nesmie miešať v jednej injekčnej striekačke s inými liekmi..
U hemodialyzovaných pacientov so zvýšeným rizikom nežiaducich reakcií a závažným zlyhaním obličiek by dávka nemala prekročiť 7,5 mg za deň.
Liek by sa nemal podávať intravenózne..
Maximálna denná dávka meloxikamu je 15 mg.

Kombinované použitie. Celková denná dávka Mesipolu® používaná vo forme tabliet, čapíkov, suspenzií na perorálne podanie a injekcií by nemala prekročiť 15 mg..

Vedľajší účinok

Z tráviaceho ústrojenstva: viac ako 1% - dyspepsia, vrát. nevoľnosť, vracanie, bolesť brucha, zápcha, plynatosť, hnačka; 0,1 - 1% - prechodné zvýšenie aktivity "pečeňových" transamináz, hyperbilirubinémie, belgovania, ezofagitídy, eróznych a ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu, latentného alebo zjavného krvácania z gastrointestinálneho traktu, stomatitídy; menej ako 0,1% - perforácia tráviaceho traktu, kolitída, hepatitída, gastritída.
Z hematopoetického systému: viac ako 1% - anémia; 0,1-1% - zmena krvného obrazu, vrátane leukopénia, trombocytopénia.
Na strane kože: viac ako 1% - svrbenie, vyrážka na koži; 0,1 - 1% - žihľavka; menej ako 0,1% - fotocitlivosť, bulózne erupcie, multiformný erytém, vrát. Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza.
Z dýchacích ciest: menej ako 0,1% - bronchospazmus.
Zo strany centrálneho nervového systému: viac ako 1% - závraty, bolesti hlavy; 0,1 - 1% - vertigo, tinitus, ospalosť; menej ako 0,1% - zmätenosť, dezorientácia, emočná labilita.
Zo strany kardiovaskulárneho systému: viac ako 1% - periférny edém; 0,1-1% - zvýšený krvný tlak, búšenie srdca, „návaly horúčavy“ krvi na pokožku tváre.
Z močového systému: 0,1 - 1% - hypercreatininémia a / alebo zvýšená močovina v sére; menej ako 0,1% - akútne zlyhanie obličiek; spojenie s užívaním meloxikamu nebolo preukázané - intersticiálna nefritída, albuminúria, hematúria.
Zo strany orgánov videnia: menej ako 0,1% - konjunktivitída, porucha zraku (vrátane rozmazaného videnia).
Alergické reakcie: menej ako 0,1% - angioedém, anafylaktoid, anafylaktické reakcie.
Lokálne reakcie: možné pálenie a bolesť v mieste vpichu.

predávkovať

porucha vedomia, nevoľnosť, zvracanie, epigastrická bolesť, gastrointestinálne krvácanie, akútne zlyhanie obličiek, zlyhanie pečene, zastavenie dýchania, asystola.

Žiadne špecifické antidotum.
Odporúčané: výplach žalúdka a symptomatická terapia. Klinické štúdie ukázali, že cholestyramín urýchľuje elimináciu meloxikamu. Hemodialýza je neefektívna kvôli vysokej väzbe na krvné bielkoviny.

Interakcia meloxikamu s inými liekmi

• Pri súčasnom použití s ​​inými nesteroidnými protizápalovými liekmi (ako aj s kyselinou acetylsalicylovou) sa zvyšuje riziko eróznych a ulceróznych lézií a gastrointestinálneho krvácania;
• Pri súčasnom použití s ​​antihypertenzívami sa účinnosť týchto liekov môže znížiť;
• Pri súčasnom použití s ​​lítnymi prípravkami je možný vývoj akumulácie lítia a zvýšenie jeho toxického účinku (odporúča sa kontrolovať koncentráciu lítia v krvi);
• Pri súčasnom použití s ​​metotrexátom sa zvyšuje jeho vedľajší účinok na hematopoetický systém (riziko anémie a leukopénie, ukazuje sa pravidelné monitorovanie celkového krvného testu);
• Pri súčasnom použití s ​​diuretikami sa zvyšuje riziko zlyhania obličiek;
• Pri súčasnom použití s ​​cyklosporínom sa zvyšuje nefrotoxický účinok meloxikamu.
• Pri súčasnom použití s ​​vnútromaternicovými kontraceptívami sa účinnosť týchto antikoncepčných prostriedkov môže znížiť;
• Pri súčasnom použití s ​​antikoagulanciami (heparín, ticlopidín, warfarín), ako aj s trombolytikami (streptokináza, fibrinolyzín) sa zvyšuje riziko krvácania (vyžaduje sa pravidelné monitorovanie ukazovateľov zrážania krvi)..
• Pri súčasnom použití s ​​cholestyramínom v dôsledku väzby meloxikamu sa jeho vylučovanie cez gastrointestinálny trakt zvýši.
• Pri súčasnom použití so selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu sa zvyšuje riziko gastrointestinálneho krvácania;
• Myelotoxické lieky zvyšujú prejavy hematotoxicity meloxikamu.

špeciálne pokyny

• Opatrnosť je potrebná pri použití lieku u pacientov s vredmi žalúdka a dvanástnika v anamnéze, ako aj u pacientov na antikoagulačnej liečbe. Títo pacienti majú zvýšené riziko ulceróznych a erozívnych ochorení gastrointestinálneho traktu..
• Pri používaní lieku u starších pacientov, pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním so symptómami obehovej nedostatočnosti, u pacientov s cirhózou pečene, ako aj u pacientov s hypovolémiou v dôsledku chirurgického zákroku je potrebné postupovať opatrne a sledovať ukazovatele obličkových funkcií..
• U pacientov s renálnou insuficienciou, ak je klírens kreatinínu vyšší ako 25 ml / min, nie je potrebná úprava dávkovania.
• U pacientov na dialýze by dávka lieku nemala prekročiť 7,5 mg / deň.
• Pacienti, ktorí súčasne užívajú diuretiká a meloxikam, majú užívať dostatok tekutín.
• Ak sa v priebehu liečby vyskytnú alergické reakcie (svrbenie, vyrážka, žihľavka, fotocitlivosť), musíte prestať užívať liek..
• Meloxikam, rovnako ako iné NSAID, môže maskovať príznaky infekčných chorôb.
• Používanie meloxikamu, podobne ako iné lieky, ktoré blokujú syntézu prostaglandínov, môže ovplyvniť plodnosť, a preto sa neodporúča ženám, ktoré chcú otehotnieť..

Správa vozidiel, údržba strojov a mechanizmov

Užívanie lieku môže spôsobiť nežiaduce účinky vo forme bolesti hlavy a závratov, ospalosti. Mali by ste odmietnuť viesť vozidlá a udržiavať stroje a mechanizmy, ktoré vyžadujú sústredenie..

Uvoľňovací formulár

Roztok na intramuskulárnu injekciu 10 mg / ml.
1,5 ml roztoku v sklenených ampulkách typu 1 s objemom 2 ml so zeleným kódovacím krúžkom naneseným na povrch ampulky.
3 alebo 5 ampúl spolu s návodom na lekárske použitie v kartónovej krabici

Podmienky skladovania

Na tmavom mieste pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Skladovateľnosť

2 roky
Nepoužívajte liek po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární

Farmaceutická rastlina "Polfarma" JSC
st. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski, Poľsko.

Organizácia sťažností spotrebiteľov

JSC "Chemický a farmaceutický závod" AKRIKHIN "
142450, Moskovská oblasť, okres Noginsky, Stará Kupavna, ul. Kirov, 29

Návod na použitie Mesipol ® (Mesipol)

Držiteľ rozhodnutia o registrácii:

Kontakty na otázky:

Dávkovacia forma

reg. Č.: LP-000555 zo dňa 14.07.2011 - aktuálne

Mesipol®

Uvoľňovacia forma, balenie a zloženie liečiva Mesipol®

Roztok na intramuskulárnu injekciu žltej alebo zelenožltej farby, priehľadný, s charakteristickým zápachom.

1 ml
meloxicam	10 mg

Pomocné látky: meglumin - 6,25 mg, glykofurol - 100 mg, poloxamér 188 - 50 mg, chlorid sodný - 3 mg, glycín - 5 mg, hydroxid sodný - 0,152 mg, voda d / i - do 1 ml.

Ampulky s objemom 1,5 ml - s objemom 2 ml (3) - kartónové obaly.
Ampulky s objemom 1,5 ml - s objemom 2 ml (5) - kartónové balenia.

farmaceutický účinok

NSA. Má analgetické, protizápalové a antipyretické účinky. Protizápalový účinok je spojený s inhibíciou enzymatickej aktivity cyklooxygenázy-2 (COX-2), ktorá sa podieľa na biosyntéze prostaglandínov v oblasti zápalu. V menšej miere pôsobí meloxikam na cyklooxygenázu-1 (COX-1), ktorá sa podieľa na syntéze prostaglandínu, ktorý chráni gastrointestinálnu sliznicu a podieľa sa na regulácii prietoku krvi v obličkách..

farmakokinetika

Meloxikam sa po i / m podaní úplne absorbuje. Biologická dostupnosť liečiva je asi 100%. Po i / m podaní 15 mg meloxikamu sa C max v plazme, ktorá je 1,62 μg / ml, dosiahne približne po 1 hodine.

Meloxikam sa do veľkej miery viaže na plazmatické bielkoviny (najmä na albumín) - 99%. Prechádza histohematogénnymi bariérami, vstupuje do synoviálnej tekutiny. Koncentrácia v synoviálnej tekutine je 50% plazmatickej koncentrácie liečiva. Vd je nízka a je 11 l.

Meloxikam sa v pečeni takmer úplne metabolizuje na štyri farmakologicky neaktívne metabolity. Hlavný metabolit, 5'-karboxymeloxikam (60% podanej dávky), sa tvorí oxidáciou intermediárneho metabolitu, 5'-hydroxymetylmeloxikamu (9% podanej dávky). Štúdie in vitro ukázali, že izoenzým CYP2C9 hrá dôležitú úlohu v tejto metabolickej transformácii, a izoenzým CYP3A4 hrá dodatočnú úlohu. Tvorba dvoch ďalších metabolitov, ktoré tvoria 16% a 4% podanej dávky lieku, pravdepodobne zahrnuje peroxidázu, ktorej aktivita sa mení individuálne..

Významná črevná a hepatická cirkulácia charakteristická pre meloxikam neovplyvňuje elimináciu lieku. Meloxikam sa vylučuje hlavne vo forme metabolitov, rovnako obličkami a črevami. Črevami sa vylučuje v nezmenenej forme menej ako 5% meloxikamu a močom sa zistí iba stopové množstvo nezmeneného liečiva..

Priemerný T 1/2 meloxikamu je 20 hodín, plazmatický klírens je v priemere 8 ml / min..

Indikácie lieku Mesipol®

• reumatoidná artritída;
• osteoartritída;
• ankylozujúca spondylitída (ankylozujúca spondylitída);
• iné zápalové a degeneratívne choroby kĺbov sprevádzané bolesťou.

Ako používať Mesipol

Mesipol sa aktívne používa v lekárskej praxi. Pre pacientov, ktorým je tento liek predpísaný, je dôležité mať predstavu o mechanizme jeho účinku, indikáciách, kontraindikáciách a vedľajších účinkoch. Pomôže to účinná liečba kĺbových ochorení bez komplikácií..

zloženie

Hlavnou účinnou látkou je meloxikam, ktorý patrí k nesteroidným protizápalovým liekom.

Pokiaľ ide o liekový roztok, 1 ml obsahuje 10 mg účinnej látky. Okrem toho existujú pomocné zložky - voda, soli a oxid sodný, glycín.

Mesipol tableta sa skladá z 15 mg meloxikamu a pomocných látok a # 8212, laktózy, škrobu, oxidu kremičitého, magických a sodných solí.

Uvoľňovací formulár

Mesipol je dostupný vo forme injekcií na intramuskulárne podávanie a pevných dávkovacích foriem. Balenie produktu môže obsahovať 3 alebo 5 ampúl s objemom 1,5 ml alebo 10 alebo 20 tabliet.

Ako užívať Plaquenil na reumatoidnú artritídu?

Naučte sa, ako odstrániť soľ z kĺbov.

farmaceutický účinok

Meloxikam je charakterizovaný skutočnosťou, že inhibuje produkciu cyklooxygenázy a prostaglandínov, ktoré iniciujú zápalový proces. Pri liečbe týmto činidlom je táto látka potlačená. Okrem toho dochádza k poklesu telesnej teploty a bolesti..

Farmakodynamika a farmakokinetika

Liek sa úplne vstrebáva takmer okamžite po zavedení do tela, maximálna koncentrácia sa stanoví do jednej hodiny po vstupe do krvného riečišťa.

Cez krvný tok sa liek prenáša do patologickej zóny, to znamená do kĺbu, kde preniká takmer polovica Mesipolu. Terapeutické pôsobenie činidla začína v kĺboch.

Následné spracovanie meloxikamu sa vykonáva v pečeni, ktorá ho rozdeľuje na konečné výrobky, ktoré nemajú na tele žiadnu aktivitu..

K odstráneniu týchto látok dochádza obličkami a črevami. Malo by sa poznamenať, že iba asi 5% Mesipolu sa vylučuje v nezmenenej podobe. Vyskytuje sa tiež v črevách.

Indikácie pre použitie

Droga sa používa na rýchle odstránenie príznakov reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy. Používa sa tiež na liečbu osteoartritídy a osteoartritídy, akéhokoľvek syndrómu bolesti spôsobeného degeneratívnymi procesmi v kĺboch..

kontraindikácie

Mesipol má kontraindikácie na použitie. Vyzerajú takto:

Prítomnosť reakcií z precitlivenosti na liečivo a jeho zložky. Tiež prítomnosť alergie na kyselinu acetylsalicylovú.

Peptický vred žalúdka a dvanástnika, akákoľvek erózia sliznice tráviaceho traktu.

Ťažké poškodenie srdca, obličiek a pečene.

Mozgové krvácanie.

Bronchiálna astma.

Obdobie tehotenstva a dojčenia.

Droga nie je predpísaná osobám mladším ako 18 rokov.

Nepoužívajte liek bezprostredne po operácii bypassu.

Je dôležité si uvedomiť, že sa neodporúča používať liek sám, je nutná predchádzajúca konzultácia s lekárom.

Inštrukcie na používanie

Pokyny na používanie injekcií Mesipolu sú jednoduché. Pacientom sa liek podáva intramuskulárne raz. Maximálna dávka je 15 mg, neodporúča sa prekročiť.

Priemerná doba používania je 3 dni. Toto obdobie je dostatočné na odstránenie akútnych príznakov. Potom sa pacientom odporúča užívať tablety perorálne počas 5-10 dní. Maximálna dávka aktívnej zložky by tiež nemala prekročiť 15 mg za deň..

Droga nie je predpísaná osobám mladším ako 18 rokov. To isté platí pre tehotné ženy. U tejto kategórie pacientov je Mesipol kontraindikovaný..

Vedľajšie účinky

U väčšiny pacientov je liek dobre tolerovaný. Nikto však nie je imunitný voči vedľajším účinkom. Najčastejšie sa zaznamenávajú tieto nežiaduce reakcie:

Dyspeptické procesy - nevoľnosť, zvracanie, bolesť brucha, plynatosť, hnačka, zápcha. Najzávažnejšou komplikáciou, ktorú možno zaznamenať z tráviaceho systému, je krvácanie.

Pri biochemickej analýze krvi sa niekedy zvyšujú ukazovatele pečeňových enzýmov. Všeobecný krvný test počas liečby Mesipolom v niektorých prípadoch ukazuje pokles počtu leukocytov, erytrocytov a krvných doštičiek..

V zriedkavých prípadoch dochádza k zvýšeniu krvného tlaku, zvýšeniu srdcového rytmu.

Alergické reakcie - od svrbivých vyrážok po Quinckeho edém.

Zvýšenie hladiny bielkovín a červených krviniek vo všeobecnej analýze moču.

Je dôležité si uvedomiť, že v mieste podania injekcie si pacienti v zriedkavých situáciách všimnú mierne svrbenie a bolesť, ktoré rýchlo prechádzajú.

Ako sa liečia kĺby terapiou rázovými vlnami? Prečítajte si odkaz.

predávkovať

Ak dôjde k predávkovaniu, pacient si bude sťažovať na zvracanie, zmätenosť a bolesť brucha. Vo zvlášť závažných prípadoch sa môže vyskytnúť zástava dýchania, krvácanie z tráviaceho traktu, poruchy rytmu (až do zástavy srdca)..

V takýchto situáciách je potrebné vykonať výplach žalúdka do čistej vody. Pacient by mal byť prijatý do lekárskeho zariadenia, kde ho lekár vyšetrí a hospitalizuje (ak je to potrebné)..

Interakcia s inými liekmi

Mesipol znižuje účinnosť antihypertenzív, hormonálnych liekov.

Kombinované použitie s lítnymi liekmi, imunosupresívami, antikoagulanciami a inými nesteroidnými protizápalovými liekmi sa neodporúča.

Tieto skupiny liekov, ak sa užívajú súčasne, môžu zvýšiť riziko komplikácií, vrátane tých, ktoré ohrozujú život..

Čo robiť, ak sa lýtkové svaly stiahli?

Naučte sa, ako zaobchádzať s kĺbmi listami kapusty.

analógy

Predáva sa veľké množstvo analógov Mesipolu: Movalis (Nemecko), Melbek (Turecko), Meloxipol (Poľsko), Revmoxicam (Ukrajina), Amelotex (Rusko). Formy uvoľnenia, zloženie a pokyny na použitie týchto prostriedkov sú rovnaké. Rozdiel spočíva v nákladoch na finančné prostriedky. Každý pacient si môže zvoliť vhodnú voľbu pre seba.

recenzia

Recenzie Mesipolu sú dobré, pacienti zaznamenávajú jeho účinnosť.

Andrey, 53 rokov: pred pár mesiacmi došlo k zhoršeniu artrózy, silné bolesti začali narúšať. Lekár odporučil injekcie Mesipolu. Okamžite sa to stalo ľahšie po prvej injekcii, po 3 dňoch všetky príznaky zmizli. Droga bola účinná.

záver

Je dôležité, aby pacienti vedeli, čo je Mesipol, na čo slúži a ako sa používa. Pomôže to účinne liečiť spoločné patológie a dosiahnuť dlhodobú remisiu..

Kompetentné použitie lieku bude mať nielen terapeutický účinok, ale pomôže to urobiť rýchlo a bez komplikácií, čo je mimoriadne dôležité pri liečbe patologických stavov kĺbov..

Mexidol

zloženie

Zloženie liečiva vo forme injekčného roztoku obsahuje etylmetylhydroxypyridín sukcinát ako účinnú látku (50 mg na 1 ml) a pomocné zložky:

• disiričitan sodný;
• voda na injekciu.

Jedna tableta Mexidol obsahuje 125 mg účinnej látky etylmetylhydroxypyridín sukcinát, ako aj niekoľko pomocných zložiek:

• monohydrát laktózy;
• sodná soľ karboxymetylcelulózy (sodná soľ karmelózy);
• stearát horečnatý.

Každá tableta je potiahnutá bielym alebo krémovým bielym poťahom, ktorý pozostáva z:

• opadra II biela (makrogol polyetylénglykol);
• polyvinylalkohol;
• mastencový prášok;
• oxid titaničitý.

Uvoľňovací formulár

Liek Mexidol má dve formy uvoľňovania: v ampulkách a tabletách.

Mexidol v ampulkách je určený na infúziu a intramuskulárnu injekciu. Roztok sa vyrába v ampulkách z bezfarebného alebo svetlo tieneného skla, na ktorom je bod zlomu označený modrou alebo bielou farbou a tri značkovacie krúžky, horný je žltý, stredný je biely, dolný červený..

Ampulky majú kapacitu 2 alebo 5 ml a sú balené v 5 kusoch v blistrových baleniach. Kartónový obal je doplnený 1 alebo 2 blistrami, ako aj návodmi na lekárske použitie lieku.

V nemocniciach je roztok Mexidol balený v 4, 10 alebo 20 blistroch.

Jedna tableta lieku Mexidol má hmotnosť 125 mg a je určená na perorálne podanie. Tablety sa dodávajú balené v 10 kusoch v blistroch vyrobených z PVC fólie a hliníkovej fólie alebo 90 kusov v plastových plechovkách z potravinárskeho plastu..

V nemocniciach zdravotníckych zariadení sa tablety vyrábajú v plastových plechovkách vyrobených z plastu pre potraviny, každá s hmotnosťou 450 alebo 900 kusov.

Opis lieku vo forme injekčného roztoku

Mexidol v ampulkách má formu priehľadnej kvapaliny, ktorá môže byť buď bezfarebná alebo mierne žltkastá.

Opis tabletovej formy Mexidolu

Tablety sú bikonvexné, okrúhle, poťahované, ktorých farba sa môže meniť od bielej po bielu s mierne krémovým odtieňom..

farmaceutický účinok

Droga Mexidol patrí do farmakologickej skupiny liekov, ktoré ovplyvňujú nervový systém.

• antioxidant;
• antihypoxic;
• stabilizácia membrány;
• nootropic;
• anxiolytické vlastnosti.

Okrem toho má výrazný ochranný účinok proti stresu (to znamená, že zvyšuje odolnosť tela voči stresu), zlepšuje pamäť, má schopnosť predchádzať záchvatom alebo ich zastaviť a tiež znižuje koncentráciu určitých lipidových frakcií (najmä lipoproteínov s nízkou hustotou) v rôznych tkanivách. a telové tekutiny.

Farmakodynamika a farmakokinetika

farmakodynamika

Farmakologické vlastnosti Mexidolu sú dôsledkom aktivity etylmetylhydroxypyridín sukcinátu zahrnutého v jeho zložení..

Podľa Wikipedia táto látka patrí do kategórie liekov, ktoré zabraňujú alebo spomaľujú procesy peroxidácie membránových lipidov v bunkách..

Etylmetylhydroxypyridín sukcinát patrí do triedy 3-hydroxypyridínov a je pyridínovým derivátom všeobecného vzorca C5H4_nN (OH) n.

Látka má formu bezfarebných kryštálov, ktoré sa vyznačujú schopnosťou ľahko sa rozpúšťať v etanole a acetóne, mierne sa rozpúšťajú vo vode av obmedzenom rozsahu v dietyléteri, benzéne a nafte..

Mechanizmus účinku etylmetylhydroxypyridín sukcinátu je určený jeho antioxidačnými a membránovo ochrannými vlastnosťami..

Pôsobí ako antioxidant, spomaľuje a potláča oxidačné reakcie reťazca, na ktorých sa zúčastňujú aktívne voľné radikály, zastúpené peroxidmi (RO2 *), alkoxy (RO *) a alkyl (R *) kyslíkom..

Vďaka tomu na pozadí používania Mexidolu:

• zvyšuje sa aktivita antioxidačného enzýmu superoxiddismutázy (SOD);
• zvyšujú sa ukazovatele pomeru proteínov a lipidov;
• viskozita bunkových membrán klesá, a preto sa zvyšuje ich tekutosť.

Liečivo reguluje a normalizuje ukazovatele aktivity enzýmov viazaných na membránu (najmä hlavný enzým cholínergického systému acetylcholinesterázy, enzým triedy lyázy adenylátcyklázy a PDE (fosfodiesterázy) nezávislé od vápnika, ako aj ukazovatele aktivity receptorových komplexov (napríklad komplex GABA-benzodiazepínový receptor)..

• enzýmy viažuce sa na membránu a receptorové komplexy majú zvýšenú schopnosť viazať sa na ligandy;
• udržiavajú sa normálne ukazovatele štruktúrnej a funkčnej organizácie biologických membrán;
• procesy prenosu neurotransmiterov sú normalizované;
• zlepšili sa ukazovatele synaptického prenosu neurotransmiterov.

Tablety a injekcie Mexidolu môžu zvyšovať odolnosť tela proti vplyvu rôznych agresívnych faktorov a patologických stavov spojených s nedostatkom kyslíka..

Liek účinne odstraňuje príznaky vyvolané hladovaním kyslíka, šokom, ischémiou, obehovými poruchami mozgu, ako aj príznaky celkovej otravy tela liekmi (najmä antipsychotikami) alebo alkoholom.

Po ukončení liečby Mexidolom (intravenózne, intramuskulárne alebo perorálne):

• zvyšuje sa obsah dopamínu v mozgu;
• normalizované v priebehu metabolických procesov v mozgu;
• prísun krvi do mozgu je normalizovaný;
• zlepšuje sa krvná mikrocirkulácia;
• zlepšujú sa reologické parametre krvi;
• agregácia doštičiek klesá;
• membrány postcelulárnych krvných štruktúr (erytrocyty a krvné doštičky) sú počas hemolýzy stabilizované;
• zníženie hladín celkového cholesterolu;
• ukazovatele obsahu LDL sú znížené;
• závažnosť symptómov pankreatogénnej toxémie (všeobecné otravy krvi) sa znižuje;
• závažnosť syndrómu endogénnej intoxikácie v dôsledku akútnej pankreatitídy klesá;
• zvyšuje sa kompenzačná aktivita aeróbnej glykolýzy;
• v podmienkach nedostatku kyslíka sa stupeň inhibície oxidačných procesov v cykle kyseliny trikarboxylovej (Krebsov cyklus) znižuje;
• zvyšuje sa obsah adenozíntrifosfátu (ATP) a kyseliny kreatínfosforečnej (kreatínfosfát);
• je aktivovaná syntéza energie bunkovými mitochondriami;
• bunkové membrány sú stabilizované;
• priebeh metabolických procesov v oblastiach myokardu postihnutých ischémiou je normalizovaný;
• plocha oblasti nekrózy sa zmenšuje;
• elektrická aktivita srdca a jeho kontraktilita sa obnovia a zlepšia (u pacientov s reverzibilnou srdcovou dysfunkciou);
• zvýšený prietok krvi v oblastiach myokardu postihnutých ischémiou;
• závažnosť dôsledkov reperfúzneho syndrómu v dôsledku akútnej koronárnej nedostatočnosti sa znižuje.

Liečba Mexidolom IV alebo IM vám umožňuje zachovať gangliové bunky, ako aj nervové vlákna citlivých buniek sietnice oka u pacientov s progresívnymi formami neuropatie spôsobenými ischemickým ochorením a hypoxiou..

Súčasne majú pacienti výrazné zvýšenie funkčnej aktivity sietnice oka a zrakového nervu, zvyšuje sa zraková ostrosť.

Antistresový účinok liečby tabletami Mexidol je vyjadrený ako:

• normalizácia správania po strese;
• vymiznutie príznakov somatovegetatívnych porúch;
• normalizácia cyklov spánku a bdelosti;
• obnova (čiastočná alebo úplná) zhoršených schopností učiť sa;
• obnova pamäte;
• zníženie závažnosti dystrofických a morfologických zmien v rôznych častiach mozgu.

Mexidol je liek, ktorý účinne odstraňuje príznaky, ktoré sa vyskytnú počas abstinenčných podmienok..

Zmierňuje prejavy intoxikácie spôsobené abstinenčným alkoholom (neurologické aj neurotoxické), obnovuje poruchy správania, normalizuje autonómne funkcie, zmierňuje alebo znižuje závažnosť kognitívnych dysfunkcií vyvolaných dlhodobým požívaním alkoholu alebo náhlym odmietnutím..

farmakokinetika

Po intramuskulárnej injekcii sa účinná látka Mexidolu stanoví v krvnej plazme ďalšie štyri hodiny. Čas, počas ktorého sa dosiahne maximálna koncentrácia v plazme, je od 0,45 do 0,5 hodiny.

Mexidol sa rýchlo absorbuje z krvi do rôznych tkanív a orgánov a rovnako rýchlo sa vylučuje z tela: priemerná doba zadržania etylmetylhydroxypyridín sukcinátu sa pohybuje od 0,7 do 1,3 hodiny.

V pečeni sa vyskytuje biotransformácia etylmetylhydroxypyridín sukcinátu. Výsledkom je vznik fosfát-3-hydroxypyridínu, glukurón-konjugátov a ďalších metabolických produktov. Niektoré z nich sa navyše vyznačujú farmakologickou aktivitou.

Liek sa vylučuje hlavne močom a hlavne vo forme konjugovanej s glukurónom. Malé množstvo sa zobrazuje v nezmenenej podobe.

Podľa anotácie na Mexidol neexistujú žiadne významné rozdiely vo farmakokinetických profiloch etylmetylhydroxypyridín sukcinátu, keď sa užijú jednotlivé dávky a podstupujú liečebný cyklus..

Po perorálnom podaní tablety sa Mexidol etylmetylhydroxypyridín sukcinát rýchlo absorbuje, rýchlo distribuuje do rôznych tkanív a orgánov a rýchlo sa vylučuje z tela..

Po 4,9 až 5,2 hodinách po užití tablety už nie je účinná látka v krvnej plazme pacienta detekovaná.

Po biotransformácii v pečeni konjugáciou s kyselinou glukurónovou sa vytvorí päť metabolitov. Najmä fosfát-3-hydroxypyridín, ktorý sa potom vplyvom alkalickej fosfatázy rozkladá na 3-hydroxypyridín a kyselinu fosforečnú..

Okrem toho sa vo veľkých množstvách tvorí farmakologicky účinná látka, ktorá je stanovená v moči pacienta dokonca 24 až 48 hodín po užití lieku, dva glukurónové konjugáty a látka, ktorá sa vylučuje z tela vo veľkých množstvách močom..

Polčas Mexidolu po perorálnom podaní sa pohybuje od 2 do 2,6 hodín.

Látka sa vylučuje hlavne močom vo forme metabolitov (tento proces sa vyskytuje obzvlášť intenzívne počas prvých štyroch hodín po požití) a iba malá časť sa vylučuje nezmenená.

Indikátory vylučovania lieku močom v nezmenenej forme a vo forme metabolických produktov sa vyznačujú individuálnou variabilitou.

Indikácie pre použitie Mexidolu

Indikácie pre použitie injekcií Mexidol (intravenózne alebo intramuskulárne):

• akútne poruchy obehového systému v mozgu;
• traumatické poškodenie mozgu (injekcie liekov sa predpisujú aj na zmiernenie alebo zníženie závažnosti následkov traumatického poranenia mozgu);
• pomalé progresívne zlyhanie cerebrálneho zásobovania krvi (discirkulačná encefalopatia);
• neurocirkulačný (vegetatívny-vaskulárny) dystóniový syndróm;
• mierne formy kognitívnych porúch aterosklerotického pôvodu;
• úzkostné poruchy, ktoré sú sprevádzané neurotickými stavmi (pseudon neurotickými) stavmi podobnými neurózam;
• akútny infarkt myokardu (liek sa predpisuje od prvých dní vo forme kvapkadiel alebo intramuskulárnych injekcií ako súčasť súboru terapeutických opatrení);
• glaukóm primárneho typu s otvoreným uhlom (Mexidol v ampulkách je určený na liečbu choroby v rôznych štádiách, za najúčinnejšiu sa považuje komplexná liečba);
• alkoholový abstinenčný syndróm, ktorý sa vyznačuje prevahou pseudoneurotických a vegetatívno-cievnych porúch;
• príznaky intoxikácie tela antipsychotikami;
• hnisavé zápalové procesy vyskytujúce sa v akútnej forme v brušnej dutine (vrátane nekrotizujúcej pankreatitídy alebo peritonitídy; liek sa predpisuje ako súčasť súboru terapeutických opatrení).

Indikácie pre použitie Mexidol tabliet:

• následky akútnych porúch obehového systému v mozgu vrátane následkov TIA (prechodný ischemický atak), ako aj profylaktického činidla v štádiu dekompenzácie chorôb spôsobených cerebrovaskulárnymi príhodami;
• drobné kraniocerebrálne traumy a ich dôsledky;
• nezápalové ochorenia mozgu (encefalopatia) rôzneho pôvodu (napríklad dyscirkulačná alebo posttraumatická);
• úzkostné poruchy, ktoré sú sprevádzané neurotickými a pseudoneurotickými stavmi;
• ischemická choroba (ako súčasť súboru terapeutických opatrení);
• alkoholový abstinenčný syndróm, ktorý sa prejavuje hlavne vo forme pseudoneurotických porúch, vegetatívnych ciev a porúch po vysadení;
• príznaky otravy antipsychotickými liekmi;
• astenický syndróm.

Indikácia na použitie liečiva vo forme tabliet je tiež prítomnosť sympomocomplexu u pacienta kvôli účinku stresových faktorov na organizmus..

Okrem toho je Mexidol na profylaktické účely indikovaný u pacientov, u ktorých je vysoké riziko vzniku somatických chorôb v dôsledku vystavenia extrémnym faktorom a stresu..

Mechanizmus účinku Mexidolu je spôsobený jeho antihypoxantnými, antioxidačnými a membránovo ochrannými vlastnosťami. Z akých tabliet Mexidol a kedy je liekový roztok efektívny? Odborníci poznamenávajú, že najvhodnejším a najúspešnejším je vymenovanie finančných prostriedkov, keď:

• traumatické zranenie mozgu;
• epilepsie;
• kŕče;
• fóbie a neurózy;
• VSD;
• skleróza;
• encefalopatie rôznych etiológií atď..

Kontraindikácie pre Mexidol

Kontraindikácie predpisovania lieku sú:

• precitlivenosť na etylmetylhydroxypyridín sukcinát alebo na ktorúkoľvek z pomocných zložiek;
• akútne zlyhanie pečene;
• akútne zlyhanie obličiek.

Vedľajšie účinky Mexidolu

Liek je dobre tolerovaný a zriedka vyvoláva určité nežiaduce účinky..

Vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po užití Mexidolu vo forme roztoku:

• záchvaty nevoľnosti;
• zvýšená suchosť sliznice v ústnej dutine;
• zvýšená ospalosť;
• príznaky alergie.

Medzi možné možné vedľajšie účinky po užití tabliet Mexidolu patrí:

• Jednotlivé reakcie dyspeptickej povahy, ktoré sa prejavujú vo forme bolestivých pocitov alebo nepohodlia v žalúdku, grganie, nevoľnosť, pálenie záhy, distenzia brucha, pocit plnosti v bruchu, nestabilné stolice atď...
• Jednotlivé reakcie dyspeptického charakteru, ktoré sú vyjadrené vo forme silnej plynatosti, dunenia v črevách, porúch chuti do jedla, celkovej slabosti, letargie atď...
• Individuálne alergické reakcie.

Droga niekedy tiež zvyšuje alebo znižuje krvný tlak, vyvoláva emocionálnu reaktivitu, distálnu hyperhidrózu, zhoršenú koordináciu a proces zaspávania..

Návod na použitie Mexidolu (spôsob a dávkovanie)

Injekcie Mexidol, návod na použitie. Ako podať intramuskulárne a intravenózne injekcie

Liek vo forme injekčného roztoku je určený na intramuskulárnu injekciu alebo do žily (prúdovou alebo kvapkovou infúziou). Ak je Mexidol predpísaný na intravenózne podanie, obsah ampulky sa má nariediť v izotonickom roztoku chloridu sodného.

Trysková infúzia zahŕňa zavedenie roztoku do piatich až siedmich minút, liek sa injektuje kvapkajúcou rýchlosťou rýchlosťou štyridsať až šesťdesiat kvapiek za minútu. V tomto prípade by maximálna povolená dávka nemala prekročiť 1200 mg za deň..

Pred intramuskulárnou injekciou alebo intravenóznou injekciou lieku si prečítajte pokyny. Optimálna dávka Mexidolu v ampulkách sa v každom prípade volí individuálne v závislosti od diagnózy pacienta a charakteru priebehu jeho choroby..

Dávkovanie Mexidolu vo forme roztoku

Akútne poruchy obehu mozgu: 200 až 500 mg kvapkaním do žily dvakrát až štyrikrát denne počas 10-14 dní.

Ďalej by sa malo liečivo podávať intramuskulárne. Ako je uvedené v pokynoch, tento spôsob liečby je najúčinnejší. Roztok sa injikuje intramuskulárne dva týždne, dva alebo raz denne, v dávke rovnajúcej sa 200 až 250 mg..

Eliminácia následkov kraniocerebrálnej traumy: liek sa podáva kvapkaním v dávke 200 až 500 mg. Frekvencia injekcií je od 2 do 4, trvanie liečby je od 10 do 15 dní.

Pomaly progresívna nedostatočnosť zásobovania mozgovou krvou v štádiu dekompenzácie: liek sa podáva kvapkaním alebo tryskovým spôsobom raz alebo dvakrát denne počas dvoch týždňov..

Dávka sa vyberá individuálne a pohybuje sa od 200 do 500 mg. Ďalšia liečba zahŕňa vymenovanie intramuskulárnych injekcií: v priebehu nasledujúcich 14 dní sa pacientovi podáva injekcia od 100 do 250 mg Mexidolu denne..

Ako profylaktický prostriedok proti discirkulačnej encefalopatii: liek je predpísaný na injekciu do svalu, denná dávka je od 400 do 500 mg, frekvencia injekcií je 2, trvanie terapeutického cyklu je dva týždne.

Mierne kognitívne poškodenie u starších pacientov a úzkostné poruchy: roztok sa vstrekuje do svalu, denná dávka sa pohybuje od 100 do 300 mg, trvanie terapeutického cyklu je od dvoch týždňov do jedného mesiaca.

Akútny infarkt myokardu (v kombinácii s inými terapeutickými opatreniami): Liek sa podáva injekčne do svalu alebo žily na dva týždne v kombinácii s tradičnými opatreniami, ktoré sa prijímajú na liečbu pacientov s infarktom myokardu..

Počas prvých piatich dní liečebného cyklu sa odporúča podať intravenózne infúziu infúziou, potom môžete prejsť na intramuskulárne injekcie (injekcie sa naďalej podávajú deväť dní).

Pri spôsobe podania infúzie sa Mexidol riedi v izotonickom roztoku chloridu sodného alebo v 5% roztoku glukózy. Odporúčaný objem je od 100 do 150 ml, doba infúzie sa môže meniť od pol hodiny do hodiny a pol.

V prípadoch, keď je to potrebné, sa roztok môže vstreknúť kvapkaním (pričom doba infúzie by mala byť najmenej päť minút).

Intravenózne aj intramuskulárne sa liek má podávať trikrát denne s intervalom 8 hodín. Optimálna dávka je od 6 do 9 mg za deň na každý kilogram telesnej hmotnosti pacienta. Jedna dávka je teda 2 alebo 3 mg na kilogram telesnej hmotnosti..

V takom prípade by maximálna povolená denná dávka nemala prekročiť 800 mg a jednorazová dávka by nemala prekročiť 250 mg..

Glaukóm s otvoreným uhlom (pre rôzne štádiá ochorenia v kombinácii s inými terapeutickými opatreniami): liek sa podáva intramuskulárne injekciou počas dvoch týždňov, denná dávka sa pohybuje od 100 do 300 mg, frekvencia injekcií je od 1 do 3 počas dňa.

Odber alkoholu: cestou podania je kvapková infúzia alebo intramuskulárne injekcie, denná dávka sa pohybuje od 200 do 500 mg, frekvencia injekcií je 2 alebo 3 za deň. Liečebný priebeh trvá 5 až 7 dní.

Intoxikácia antipsychotikami: spôsob podania - intravenózne, denná dávka - od 200 do 500 mg, trvanie liečebného cyklu - od jedného do dvoch týždňov.

Akútne hnisavé zápalové procesy v brušnej dutine: liek je indikovaný na lekársky predpis v prvý deň pred chirurgickým zákrokom a prvý deň po chirurgickom zákroku. Spôsob podania - intravenózna infúzia a intramuskulárna injekcia.

Dávka sa vyberá v závislosti od závažnosti a formy ochorenia, rozsahu lézie a charakteristík klinického obrazu. Mení sa od 300 (s miernou formou nekrotizujúcej pankreatitídy) do 800 mg (v prípade extrémne závažného priebehu ochorenia) za deň.

Zrušenie lieku by sa malo vykonávať postupne a iba po dosiahnutí stabilného pozitívneho klinického a laboratórneho účinku.

Tablety Mexidol, návod na použitie

Tablety Mexidolu sú určené na perorálne podanie. Denná dávka sa pohybuje od 375 do 750 mg, frekvencia dávok je 3 (jedna alebo dve tablety trikrát denne). Maximálna povolená dávka je 800 mg denne, čo zodpovedá 6 tabletám.

Trvanie liečebného cyklu závisí od choroby a od odpovede pacienta na predpísanú liečbu. Spravidla sa pohybuje od dvoch týždňov do jedného a pol mesiaca. V prípade, že je liek predpísaný na zmiernenie príznakov abstinenčných príznakov, trvanie kurzu je päť až sedem dní.

Súčasne je neprijateľné náhle vysadenie lieku: liečba sa zastaví postupne, zníženie dávky do dvoch až troch dní.

Na začiatku cyklu je pacientovi predpísané, aby užil jednu alebo dve tablety naraz, raz alebo dvakrát denne. Dávka sa postupne zvyšuje, až kým sa nedosiahne pozitívny klinický účinok (pričom by nemala prekročiť 6 tabliet denne)..

Liečebný priebeh u pacientov s diagnózou ischemickej choroby trvá jeden a pol až dva mesiace. Ak je to potrebné, lekár môže predpísať druhý chod. Optimálny čas na naplánovanie opakovaného kurzu je jeseň a jar..

predávkovať

Inštrukcia varuje, že liek ako Mexidol, ak je prekročená odporúčaná dávka, môže vyvolať ospalosť.

Interakcia

Liek je kompatibilný so všetkými liekmi, ktoré sa používajú na liečenie somatických chorôb.

Ak sa používajú súčasne s benzodiazepínovými derivátmi, antidepresívne, neuroleptické, upokojujúce, antikonvulzívne látky (napríklad karbamazepín) a antiparkinsoniká (levodopa) zvyšujú ich účinok na organizmus.

To vám umožňuje výrazne znížiť dávky týchto liekov, ako aj znížiť pravdepodobnosť a závažnosť nežiaducich vedľajších účinkov (pre ktoré je Mexidol predpísaný určitým kategóriám pacientov)..

Droga znižuje závažnosť toxických účinkov etanolu.

Mexidol a Piracetam: kompatibilita

Piracetam ako účinná látka je súčasťou lieku Nootropil, ktorý sa používa na zlepšenie kognitívnych (kognitívnych) procesov mozgu..

Spoločné vymenovanie Nootropilu a Mexidolu vám umožňuje dosiahnuť lepšie výsledky pri zvyšovaní duševných schopností u detí, pri zotavovaní pacientov po ischemickej cievnej mozgovej príhode alebo kóme, liečení chronického alkoholizmu, psychoorganického syndrómu (vrátane starších pacientov so zníženou pamäťou, labilitou nálady, poruchami správania) atď..

Je však potrebné poznamenať, že na rozdiel od nootropických liekov (a najmä Nootropilu) nemá Mexidol aktivačný účinok na telo, nevyvoláva poruchy spánku a zvyšuje kŕčovú aktivitu..

Pokiaľ ide o jeho terapeutickú účinnosť, je výrazne lepší ako piracetam..

Zlučiteľnosť Mexidolu a Actoveginu

Mexidol a Actovegin majú podobný mechanizmus účinku, takže sa často predpisujú v kombinácii. Pretože sa však Actovegin vyrába z teľacej krvi, vyvoláva častejšie vedľajšie účinky ako mexidol..

Actovegin na molekulárnej úrovni urýchľuje procesy využívania kyslíka a glukózy, čím zvyšuje odolnosť tela voči hypoxii a prispieva k zvýšeniu energetického metabolizmu.

Ako silný antihypoxant sa Actovegin predpisuje na diabetes mellitus, kraniocerebrálne traumy, po mozgovej príhode, na sklerózu, mozgovú nedostatočnosť, poruchy periférneho a žilového obehu, atď..

Zlučiteľnosť Cavinton a Mexidol

Vinpocetín sa používa ako aktívna zložka lieku Cavinton, ktorý je syntetizovaný z vinkamínu, alkaloidu z trvalého trvalka rastlín. Látka má schopnosť rozširovať krvné cievy, zlepšuje krvný obeh v mozgu, má výrazný antiagregačný a antihypoxický účinok.

Vinpocetín je okrem toho schopný ovplyvňovať metabolické procesy v tkanivách mozgu a znižuje agregáciu (alebo inými slovami zhlukovanie) krvných doštičiek, čím zlepšuje jeho reologické vlastnosti..

Podmienky predaja

Liek je klasifikovaný ako liek na predpis.

Podmienky skladovania

Skladujte mexidol na suchom a tmavom mieste a mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C..

Skladovateľnosť

Tablety a roztoky Mexidol sú vhodné na použitie po dobu 3 rokov. Po uplynutí doby uvedenej na obale je ich používanie zakázané..

špeciálne pokyny

Roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie

U pacientov s predispozíciou na alergické reakcie, s precitlivenosťou na siričitany, ako aj u ľudí s bronchiálnou astmou sa môžu počas liečby vyvinúť závažné reakcie z precitlivenosti..

Tablety Mexidol

Počas liečby tabletami Mexidol je potrebná osobitná pozornosť pri vedení vozidla a vykonávaní práce, ktorá je nebezpečná pre zdravie a život. Dôvodom je skutočnosť, že liek má schopnosť spomaliť rýchlosť psychomotorických reakcií a znížiť koncentráciu..